公開(公告)號
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CN1633433A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN02811986.X
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申請日期
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2002.05.02
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專利名稱
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N-芳;h(huán)胺
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主分類號
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C07D417/14
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分類號
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C07D417/14;A61K31/445;C07D413/12;C07D413/14;C07D401/12;A61K31/505;C07D471/04;A61K31/5377;C07D401/14;C07D498/04;C07D403/14;A61P25/20;A61P9/10;A61P3/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.5 GB 0111189.7;2001.5.5 GB 0111184.8;2001.9.3 GB 0121303.2;2001.12.19 GB 0130392.4;2001.12.19 GB 0130331.2
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申請(專利權(quán))人
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史密斯克萊·比奇曼公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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克萊夫·L·布蘭奇;史蒂文·庫爾頓;阿曼達(dá)·約翰斯;克里斯托弗·N·約翰森;羅德里克·A·波特;杰弗里·斯坦普;凱文·休利斯
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地址
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英國米德爾塞克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2002/002042 2002.5.2
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進(jìn)入國家日期
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2003.12.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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下面式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:其中Y為化學(xué)鍵,氧或基團(tuán)(CH2)n,式中n為1,2或3;m為1,2或3;p為0或1;X為NR,式中R為H或(C1-4)烷基;Ar1為芳基,或者單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中的任何基團(tuán)均可任選地被取代;Ar2為苯基或者5-或6-員的雜環(huán)基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中該苯基或雜環(huán)基被R1及任選的其它取代基所取代;或者Ar2為任選取代的雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;R1為氫,任選取代的(C1-4)烷氧基,鹵素,氰基,任選取代的(C1-6)烷基,任選取代的苯基,或任選取代的5-或6-員雜環(huán)基,包含多達(dá)4個(gè)選自N,O和S的雜原子;其中當(dāng)Y為化學(xué)鍵時(shí),Ar2不能為2-萘基;當(dāng)Ar1為芳基時(shí),p不為1。
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摘要
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本發(fā)明涉及N-芳;h(huán)胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其作為阿立新素拮抗劑的用途,其中Y為化學(xué)鍵,氧或基團(tuán)(CH2)n,式中n為1,2或3;m為1,2或3;p為0或1;X為NR,式中R為H或(C1-4)烷基;Ar1為芳基,或者為單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;其中的任何基團(tuán)均可任選地被取代;Ar2為苯基或者5-或6-員的雜環(huán)基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子,其中該苯基或雜環(huán)基被R1及任選的其它取代基所取代;或者Ar2為任選取代的雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基,包含多達(dá)3個(gè)選自N,O和S的雜原子;R1為氫,任選取代的(C1-4)烷氧基,鹵素,氰基,任選取代的(C1-6)烷基,任選取代的苯基,任選取代的5-或6-員雜環(huán)基,包含多達(dá)4個(gè)選自N,O和S的雜原子;當(dāng)Ar1為芳基時(shí),p不為1。
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國際公布
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WO2002/090355 英 2002.11.14
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