| 公開(公告)號 | CN1681508A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821915.8 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 新型激酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/53 |
| 分類號 | A61K31/53;C07D487/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.19 US 60/397,256;2003.2.13 US 60/447,213 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·比希德;Z·-W·蔡;L·錢;S·巴博薩;L·洛姆巴多;J·羅布 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/022826 2003.7.18 |
| 進入國家日期 | 2005.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、藥學(xué)可接受的鹽、前藥或溶劑合物，其中Z選自O(shè)、S、N、OH或Cl，前提條件為當(dāng)Z為O或S時，R41不存在；當(dāng)Z為OH或Cl時，R41和R42都不存在；當(dāng)Z為N時，R41為H；X和Y獨立選自O(shè)、OCO、S、SO、SO2、CO、CO2、NR10、NR11CO、NR12CONR13、NR14CO2、NR15SO2、NR16SO2NR17、SO2NR18、CONR19、鹵素、硝基、氰基，或者X或Y不存在；R1為氫、CH3、OH、OCH3、SH、SCH3、OCOR21、SOR22、SO2R23、SO2NR24R25、CO2R26、CONR27R28、NH2、NR29SO2NR30R31、NR32SO2R33、NR34COR35、NR36CO2R37、NR38CONR39R40、鹵素、硝基或氰基；R2和R3獨立為氫、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、芳烷基、取代芳烷基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)烷基或取代雜環(huán)烷基；前提條件為當(dāng)X為鹵素、硝基或氰基時，R2不存在；當(dāng)Y為鹵素、硝基或氰基時，R3不存在；R6為H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、NR7R8、OR9或鹵素；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R34、R35、R36、R38、R39和R40獨立選自氫、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基；R22、R23、R33和R37獨立選自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基；R42為(R43)n中n等于0、1或2，每個R43獨立選自氫、氟、氯和甲基；R44為甲基或氫，進一步前提條件為：a.如果X為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R2不可為氫；b.如果Y為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R3不可為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物及其藥學(xué)可接受的鹽。式(I)化合物抑制生長因子受體如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，從而可用作抗癌藥物。式(I)化合物還可用于治療與通過生長因子受體起作用的信號傳導(dǎo)途徑有關(guān)的其它疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/009784 英 2004.1.29 |
