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非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/J·P·杜恩;J·H·霍格;T·米爾扎德甘;S·斯沃洛
公開(公告)號 CN1751028A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200480004406.1  
申請日期 2004.02.17  
專利名稱 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑  
主分類號 C07D231/20(2006.01)I  
分類號 C07D231/20(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.18 US 60/447,974  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·P·杜恩;J·H·霍格;T·米爾扎德甘;S·斯沃洛  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-02-17 PCT/EP2004/001477  
進入國家日期 2005.08.17  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物及其酸加成鹽、水合物和溶劑化物,其中:R1選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷基、苯基和芐基,其中,所述苯基和所述芐基任選被一至三個獨立地選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、鹵素和氰基的取代基所取代;R2是任選被一至三個獨立地選自鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基和CONR6R7的基團取代的苯基或吡啶基;R3是取代的C1-6烷基、取代的C1-3烷氧基-C1-3烷基、取代的C3-6鏈烯基、C3-7環(huán)烷基、任選取代的C1-6烷氧基、(CH2)nR5、CH(OH)R5、-(CH2)o-O-(CH2)pR5、NR6R7、C(=Y(jié))Z、-X(C=Y(jié))Z或下述式IIa-c;其中,所述烷基、所述C1-3烷氧基-C1-3烷基和所述鏈烯基被-OH、-NR6R7、-C(=Y(jié))Z、-X(C=Y(jié))Z、CN、-S(O)q-C1-6烷基、-SO2NR6R7、-SO2NHNH2或-NR6SO2-C1-6烷基所取代;所述烷氧基任選被-OH、-NR6R7、-C(=Y(jié))Z、-X(C=Y(jié))Z、-S(O)q-C1-6烷基、-SO2NR6R7或-SO2NHNH2所取代;R12是氫、C1-6烷基或-C(=Y(jié))Z;R5是苯基或下述式IIIa-IIIh的雜芳基環(huán);其中X1選自-R10C=CR10a-、-O-、-S-、-NR6-和-CHR6;X2選自-R10C=CR10a-、-O-、-S-和-CHR6-;X3選自氫、羥基和巰基;R10和R10a獨立地選自氫或C1-6烷基,所述C1-6烷基任選被一或兩個獨立地選自羥基、C1-6烷氧基、巰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基磺;、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-3二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基和C1-3二烷基氨基-C1-3烷基的取代基所取代;所述苯基和所述雜芳基環(huán)任選被鹵代、-OR6、-NR6R7、-C(=O)Z、-X(C=O)Z取代;R4是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷基、-(CH2)nR11或-(CH2)o-O-(CH2)pR11;其中,所述烷基、所述鏈烯基、所述炔基和所述環(huán)烷基任選被-OH、-OR6、-NR8R9、-C(=Y(jié))Z、-X(C=Y(jié))Z、-S(O)q-C1-6烷基、-SO2NR6R7或-SO2NHNH2所取代;R11是苯基或選自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯、咪唑、吡唑和噻吩的雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)和所述苯基任選被一至三個獨立地選自鹵素、氰基、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基和C1-3烷氧基的基團所取代;或者R11是N[(CH2)2]2W,其中W選自NR6、(CH2)s、N(C=O)Z、CHOR6、CHR6CHNHC(=O)Z和CHNR6R7;n、o、p和q如下定義且s是0或1;R6、R7、R8和R9:(i)獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6羥烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷基C1-3烷基氨基-C1-3烷基和C1-3二烷基氨基-C1-3烷基;或者(ii)當(dāng)R6和R7與同一氮原子連接時,它們可與該氮原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或嗎啉;X和Y獨立地是O或NR6;Z是氫、羥基、C1-6烷氧基、NR6R13、C1-6烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷基,其中R13是R7或任選被一至三個獨立地選自鹵素、氰基、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基和C1-3烷氧基的基團所取代的苯基;n是0至3;o和p獨立地是0至4并且o+p≤5;q是0至2;k、r1和r2獨立地是0至4,并且5≥(r1+r2)≥2;前提是當(dāng)R4是其中n為1且R11為取代苯基的(CH2)nR11時,R2不是未取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及其中R1至R4如概述中定義的新的式(I)吡唑衍生物及其可藥用的鹽和溶劑化物,采用式(I)化合物來抑制或調(diào)節(jié)人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的方法,以及式(I)化合物與至少一種溶劑、載體或賦形劑混合的藥物組合物。該化合物用于治療其中涉及HIV和遺傳相關(guān)性病毒的疾病(式I)。  
國際公布 2004-09-02 WO2004/074257 英  
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