| 公開(公告)號(hào) | CN101039690A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580035336.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.09 |
| 專利名稱 | 酶抑制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K38/55(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/55(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.9 AU 2004905182 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍華德弗洛里實(shí)驗(yàn)生理及醫(yī)藥學(xué)院;圣文森特醫(yī)學(xué)研究學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柴秀云;M·W·帕克;A·L·阿爾比斯通;C·J·莫頓;吳慧玲;S·葉;F·A·O·門德爾松 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-09-09 PCT/AU2005/001380 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抑制IRAP活性的方法，該方法包括使IRAP接觸抑制量的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物： 其中A為芳基、雜芳基、碳環(huán)基或雜環(huán)基，其各自可以任選被取代； X為O、NR’或S，其中R’為氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基、任選取代的酰基、任選取代的雜芳基、任選取代的碳環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基； R1為NR7R8、NHCOR8、N(COR8)2、N(COR7)(COR8)、N＝CHOR8或N＝CHR8，其中R7和R8獨(dú)立地選自H、任選取代的烷基、任選取代的芳基，或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成可以任選被取代的3-8元的環(huán)； R2為CN、CO2R9、C(O)O(O)R9、C(O)R9或C(O)NR9R10，其中R9和R10獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基，其各自可以任選被取代，和氫，或R9和R10與它們所連接的氮原子一起形成可以任選被取代的3-8元的環(huán)； R3-R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、碳環(huán)基、羥基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、炔氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、雜環(huán)基氧基、氨基、�；�、酰氧基、羧基、羧基酯、亞甲二氧基、酰氨基、硫代、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳基硫基、雜芳基硫基、雜環(huán)基硫基、碳環(huán)基硫基、酰硫基和疊氮基，如果合適，其各自可以任選被取代，或任意兩個(gè)相鄰的R3-R6與它們所連接的原子一起形成可以任選被取代的3-8-元的環(huán)；并且 Y為氫或C1-10烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胰島素-調(diào)節(jié)的氨肽酶(IRAP)的抑制劑和抑制氨肽酶的方法以及包含所述抑制劑的組合物。特別地，本發(fā)明的抑制劑可以適用于治療應(yīng)用，包括增強(qiáng)記憶和學(xué)習(xí)功能、調(diào)節(jié)細(xì)胞葡萄糖攝取和穩(wěn)態(tài)；誘導(dǎo)分娩和泌乳、以及其中涉及過度或不需要的IRAP活性的其它障礙或病況。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/026832 英 |
