| 公開(公告)號 | CN1282648C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN01801122.5 |
| 申請日期 | 2001.03.07 |
| 專利名稱 | 制備純西酞普蘭的方法 |
| 主分類號 | C07D307/87(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/87(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.22 DK PA200001929 |
| 申請(專利權)人 | H·隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·維拉;F·斯布羅吉奧;R·丹瑟 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-07 PCT/DK2001/000147 |
| 進入國家日期 | 2001.12.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王其灝 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 一種制備純西酞普蘭的方法通過除去具有下式去甲基-西酞普蘭包括任選地將包含去甲基-西酞普蘭雜質(zhì)的西酞普蘭粗品物質(zhì)進行初步純化，然后用選自式(a)、(b)或(c)的咸酰胺或類酰胺基團的試劑處理該粗品R-CO-XR-SO2-Hal(a)(b)(c)其中X為鹵素或基團O-CO-R’，Hal為鹵素，Y為O或S，W為O、N或S并且R、R’、R”和R各獨立地選自氫、烷基、未取代的或用烷基取代的芳基或芳烷基；然后，將反應混合物進行酸/堿洗滌和/或?qū)⑽魈仗m結(jié)晶和重結(jié)晶以便于除去由西酞普蘭粗品混合物形成的酰胺；并且將所得到的西酞普蘭可有可無地進一步純化、后處理和分離為堿或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備和純化西酞普蘭(I)的方法，其中將式(Ⅱ)化合物，其中Z為碘、溴、氯或CF3-(CF2)n-SO2-O-，n為0、1、2、3、4、5、6、7或8，與氰化物原料進行氰化物交換反應；所得到的西酞普蘭粗品可有可無地進行某些初步純化，然后用成酰胺或類酰胺基團的試劑處理；所得到的反應混合物進行酸/堿洗滌和/或?qū)⑽魈仗m結(jié)晶和重結(jié)晶以便于除去由西酞普蘭粗品混合物形成的酰胺；所得到的西酞普蘭可有可無地進一步純化、處理和/或分離為堿或其可藥用鹽。 |
| 國際公布 | 2001-06-28 WO2001/045483 英 |
