取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
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公開(公告)號
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CN101029046A
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200710019984.8
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申請日期
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2007.02.06
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專利名稱
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取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物
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主分類號
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C07D407/04(2006.01)I
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分類號
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C07D407/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07F9/6574(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國藥科大學
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發(fā)明(設計)人
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張惠斌;黃文龍;李 晶;周慧萍
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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代理人
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國省代碼
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江蘇;32
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主權項
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下述通式(I)化合物、混旋體、光學異構體或其藥學上可接受的鹽： 其中，R1代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�； R2代表羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�，或R1與R2一起形成含有碳與氧的六元環(huán)； R3代表其中X代表氧，硫，氮，NR4； R4代表氫，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�。 上述取代或未取代的芳基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香�；�，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜�；�，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽，這類化合物有較好的COX-2表達抑制、TNF-α抑制和IL-6抑制作用。本發(fā)明還涉及該類化合物的制備方法及含有它們的藥物制劑。
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國際公布
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