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4-(苯基-哌嗪基-甲基)-苯甲酰胺衍生物及其在治療疼痛、焦慮癥或胃腸病中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/W·布朗;C·瓦爾波爾;N·普洛貝克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1269805C  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02814169.5  
申請(qǐng)日期 2002.05.16  
專利名稱 4-(苯基-哌嗪基-甲基)-苯甲酰胺衍生物及其在治療疼痛、焦慮癥或胃腸病中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D233/94(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/94(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.18 SE 0101772-2;2001.11.15 SE 0103820-7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·布朗;C·瓦爾波爾;N·普洛貝克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-16 PCT/SE2002/000956  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1選自以下任意一個(gè)基團(tuán):(i)苯基;(ii)吡啶基(iii)噻吩基(iv)呋喃基(v)咪唑基(vi)三唑基(vii)吡咯基(viii)噻唑基(ix)吡啶基-N-氧化物其中各個(gè)R1雜芳族環(huán)可任選并獨(dú)立地被選自以下的1、2或3個(gè)取代基進(jìn)一步取代:直鏈和支鏈C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘,其中R1苯基可任選被選自以下的基團(tuán)取代:CF3、甲基、碘、溴、氟和氯;R2獨(dú)立選自乙基和異丙基;R3獨(dú)立選自氫和氟;R4獨(dú)立選自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5獨(dú)立選自氫、-CF3和C1-C6烷基,條件是當(dāng)R2為乙基,R3為氫時(shí),則R4不為-OH。  
摘要 本申請(qǐng)公開(kāi)并要求保護(hù)通式I化合物,R1選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、吡咯基、三唑基、噻唑基和吡啶-N-氧化物中任何一個(gè)基團(tuán);R2獨(dú)立選自乙基和異丙基;R3獨(dú)立選自氫和氟;R4獨(dú)立選自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5獨(dú)立選自氫、-CF3和C1-C6烷基;其中各R1雜芳族環(huán)可任選并獨(dú)立被選自以下的1、2或3個(gè)取代基進(jìn)一步取代:直鏈和支鏈C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘;雜芳族環(huán)上的取代可發(fā)生在所述環(huán)系的任何位置;本申請(qǐng)還公開(kāi)并要求保護(hù)所述化合物的鹽、單獨(dú)的對(duì)映異構(gòu)體、所述對(duì)映異構(gòu)體的鹽、包含新化合物的藥用組合物以及它們?cè)谥委熡绕湓谥委熖弁、焦慮癥和功能性胃腸病方面的用途。  
國(guó)際公布 2002-11-28 WO2002/094794 英  
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