| 公開(公告)號 | CN101014588A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030251.3 |
| 申請日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 吡咯衍生物，它們的制備和它們的治療用途 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.9 FR 0408773 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·巴思;C·康吉;L·霍爾塔拉;M·里納爾迪-卡莫納 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-02 PCT/FR2005/002015 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對應(yīng)于下式(I)的化合物： 其中： -R1代表氫或(C1-C4)烷基； -R2代表： ·(C3-C10)烷基基團(tuán)，其是未取代的或被三氟甲基基團(tuán)取代； ·非芳族C3-C12碳環(huán)型基團(tuán)，其是未取代的或被(C1-C4)烷基，羥基，氰基或(C1-C4)烷氧基基團(tuán)或基團(tuán)COR12取代一次或多次； ·茚滿基； ·1，2，3，4-四氫-1-或-2-萘基； ·具有5-7個(gè)原子的一氧或一硫雜環(huán)基團(tuán)，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代一次或多次； ·具有5-7個(gè)原子的一氮雜環(huán)基團(tuán)，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代一次或多次，而且氮原子被(C1-C4)烷基，苯基，芐基，(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷�；鶊F(tuán)取代，苯基或芐基基團(tuán)是未取代的或被鹵原子，(C1-C4)烷基，三氟甲基，羥基或(C1-C4)烷氧基基團(tuán)取代一次或多次； ·苯并噻吩基或吲哚基，所說的基團(tuán)是未取代的或被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代一次或多次； ·具有非芳族C3-C10碳環(huán)型基團(tuán)的(C1-C3)亞烷基基團(tuán)，其是未取代的或被(C1-C4)烷基，羥基，(C1-C4)烷氧基或氰基基團(tuán)或基團(tuán)COR12取代一次或多次； ·具有含5-7個(gè)原子的一氧，一硫或一氮雜芳族或非雜芳族雜環(huán)基團(tuán)的(C1-C3)亞烷基基團(tuán)，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代一次或多次； ·具有吲哚基或苯并噻吩基基團(tuán)的(C1-C3)亞烷基基團(tuán)，所說的基團(tuán)是未取代的或被(C1-C4)烷基基團(tuán)取代一次或多次，和亞烷基基團(tuán)是未取代的或被羥基，甲基或甲氧基基團(tuán)或被基團(tuán)COR12取代； ·具有(C1-C4)烷硫基基團(tuán)的(C1-C3)亞烷基基團(tuán)； ·其中亞烷基是(C1-C3)的苯基亞烷基基團(tuán)，其是未取代的或在亞烷基上被一個(gè)或多個(gè)甲基，羥基，羥基甲基，甲氧基，甲氧基甲基基團(tuán)，基團(tuán)COR12取代，并且其在苯基上是未取代的或在苯基上被一個(gè)或多個(gè)選自鹵原子或(C1-C4)烷基，三氟甲基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲氧基基團(tuán)的相同或不同取代基取代； ·二苯甲基或二苯甲基甲基基團(tuán)； ·基團(tuán)NR10R11； -或R1和R2連同它們連接的氮原子構(gòu)成 ·被苯基，芐基，1，3-苯并二氧雜環(huán)戊二烯基，1，3-苯并二氧雜環(huán)戊二烯基甲基或四氫呋喃基羰基基團(tuán)或被基團(tuán)COR12或CH2COR124-取代的哌嗪-1-基或1，4-二氮雜庚烷-1-基基團(tuán)； ·或被一個(gè)或兩個(gè)選自苯基，芐基，哌啶-1-基，吡咯烷-1-基，(C1-C4)烷基，羥基，氰基基團(tuán)或基團(tuán)COR12，NR13R14，NHCOR15或CH2COR12的基團(tuán)一-或偕-二取代的哌啶-1-基或吡咯烷-1-基基團(tuán)； ·未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子，甲基，三氟甲基，羥基，(C1-C4)烷氧基基團(tuán)的取代基取代的苯基或芐基基團(tuán)； -R3，R4，R5，R6，R7，R8彼此獨(dú)立地代表氫或鹵原子，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，三氟甲基基團(tuán)或基團(tuán)S(O)nAlk； -R9代表(C1-C4)烷基； -R10代表氫原子或甲基基團(tuán)； -R11代表(C3-C6)烷基，苯基或(C3-C10)環(huán)烷基基團(tuán)，所說的苯基和環(huán)烷基基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子或(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)的取代基取代； -或R10和R11連同它們連接的氮原子構(gòu)成飽和的或不飽和的、橋連的或非橋連的具有4-11個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán)，包含或不包含螺烴碳和含有或不含有選自O(shè)或N的第二雜原子，所說的基團(tuán)是未取代的或被羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基羰基基團(tuán)或被苯基基團(tuán)取代一次或多次，該苯基基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子和(C1-C4)烷基基團(tuán)的取代基取代； -R12代表(C1-C4)烷基，苯基，芐基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲基基團(tuán)，基團(tuán)NR13R14； -R13和R14彼此獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基基團(tuán)，或連同它們連接的氮原子構(gòu)成選自氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吖庚因基的基團(tuán)； -R15代表(C1-C4)烷基或三氟甲基基團(tuán)； -n代表0，1或2； -Alk代表(C1-C4)烷基基團(tuán)； 該化合物以堿或酸加成鹽的形式，和以水合物或溶劑化物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物，其中：R1代表氫或(C1-C4)烷基；R2代表(C4-C10)烷基基團(tuán)，非芳族碳環(huán)型C3-C12基團(tuán)，茚滿基，1，2，3，4-四氫-1-或-2-萘基，雜環(huán)基團(tuán)，取代的(C1-C3)亞烷基基團(tuán)，NR10R11基團(tuán)；或R1和R2，連同它們連接的氮原子形成雜環(huán)基團(tuán)。本發(fā)明還涉及制備所說的化合物的方法和它們的治療應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024777 法 |
