| 公開(公告)號(hào) | CN1260227C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00817467.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.09 |
| 專利名稱 | 含氮的五元雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.10 JP 320317/99;1999.12.10 JP 352237/99 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 百瀨佑;前川毅志;小高裕之;木村宏之 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2000-11-09 PCT/JP2000/007877 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物或其鹽： 其中 R1代表 (1)C1-4烷基， (2)C6-14芳基， (3)除碳原子外，還包含1至4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子作為成環(huán)原子的5-至7-元單環(huán)雜環(huán)基，或者由這些5-至7-元單環(huán)雜環(huán)基與含1至2個(gè)氮原子的6-元環(huán)、苯環(huán)或者含有1個(gè)硫原子的5-元環(huán)稠合得到的稠合雜環(huán)基， 上述第(1)、(2)和(3)各項(xiàng)具有或不具有1-3個(gè)選自下列的取代基： 1)除碳原子外，還包含1至4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子作為成環(huán)原子的5-至7-元芳香單環(huán)雜環(huán)基； 2)C6-14芳基， 3)被1-3個(gè)鹵素取代或未取代的C1-6烷基， 4)C1-6烷氧基， 5)鹵素原子； X代表鍵； m代表0至2的整數(shù)； Y代表氧原子； 環(huán)A代表還具有或不具有1至3個(gè)選自羥基、C1-4烷氧基和C7-10芳烷氧基的取代基的苯環(huán)； n代表1至2的整數(shù)； 環(huán)B代表吡唑環(huán)，其被C1-4烷基取代或未取代； X1代表鍵、氧原子、-O-SO2-； R2代表 (1a)氫原子， (2a)C1-4烷基， (3a)C6-14芳基， (4a)C7-13芳烷基， (5a)選自呋喃基、噻吩基和吡啶基的5-6元芳香雜環(huán)基，上述第(1a)、(2a)、(3a)、(4a)和(5a)各項(xiàng)的基團(tuán)具有或不具有1-3個(gè)選自下列的取代基： 1a)鹵素原子， 2a)被1-3個(gè)鹵素取代或未取代的C1-4烷基， 3a)C1-4烷氧基， 4a)C7-10芳基烷氧基， 5a)C6-14芳氧基， 6a)選自呋喃基、噻吩基和吡啶基的芳香雜環(huán)基； W代表具有C1-8的亞烷基或C2-8亞烷烯基； R3代表下式基團(tuán)：-OR8或-NH2，其中R8代表氫原子或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其鹽，其中R1代表可以被取代的烴基或者可以被取代的雜環(huán)基；X代表鍵，氧原子，硫原子或下式基團(tuán)：-CO-、-CS-、-CR4(OR5)-或-NR6-，其中R4和R6中的每一個(gè)代表氫原子或可以被取代的烴基，R5代表氫原子或羥基的保護(hù)基；m代表0至3的整數(shù)；Y代表氧原子，硫原子或下式基團(tuán)：-SO-、-SO2-、-NR7-、-CONR7-或-NR7CO-，其中R7代表氫原子或可以被取代的烴基；環(huán)A代表還可以具有1至3個(gè)取代基的芳香族環(huán)；n代表1至8的整數(shù)；環(huán)B代表含氮的5-元雜環(huán)，其還可以被烷基取代；X1代表鍵，氧原子，硫原子或下式基團(tuán)：-SO-、-SO2-、-O-SO2-或-NR16-，其中R16代表氫原子或可以被取代的烴基；R2代表氫原子，可以被取代的烴基或可以被取代的雜環(huán)基；W代表鍵或具有1至20個(gè)碳原子的二價(jià)烴殘基；R3代表下式基團(tuán)：-OR8(R8代表氫原子或可以被取代的烴基)或-NR9R10(R9和R10中的每一個(gè)相同或不同，代表氫原子，可以被取代的烴基，可以被取代的雜環(huán)基或可以被取代的�；�；R9和R10可以結(jié)合在一起形成環(huán))；條件是當(dāng)環(huán)A是可以被取代的苯環(huán)，并且Y是氧原子、硫原子、-NH-、或-CONH-時(shí)，R1是可以被取代的雜環(huán)基或者R2是可以被取代的芳香族烴基或可以被取代的雜環(huán)基。該化合物或其鹽可以用作預(yù)防或治療糖尿病等的藥劑。 |
| 國際公布 | 2001-05-31 WO2001/038325 英 |
