| 公開(公告)號 | CN1284793C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN00816741.9 |
| 申請日期 | 2000.10.02 |
| 專利名稱 | C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑 |
| 主分類號 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.12 US 60/158,773;2000.4.5 US 60/194,615 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·埃爾斯沃斯;W·N·瓦斯博恩;P·M·舍爾;G·吳;W·蒙 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-10-02 PCT/US2000/027187 |
| 進入國家日期 | 2002.06.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下面的結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上接受的鹽或立體異構(gòu)體：其中R1、R2和R2a獨立為氫、OH、OR5、C1-C10烷基或鹵素；R3和R4時獨立為氫、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、C1-C10烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、鹵素、-CO2R5b、-CO2H、COR6b、-CH(OH)R6c、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g或-SO2芳基；R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f和R5g獨立為C1-C10烷基；R6b和R6c獨立為C1-C10烷基；A為O、S或(CH2)n，其中n是1-3；條件是當(dāng)A為(CH2)n，其中n是1、2或3或者A為O，且R1、R2和R2a中的至少一個為OH或OR5時，則R3和R4中的至少一個為CF3、-OCHF2、-OCF3、-CO2R5b、-CH(OH)R6c、COR6b、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g或-SO2芳基。 |
| 摘要 | 提供具有式I的抑制SGLT2的化合物，其中R1、R2和R2a獨立為氫、OH、OR5、低級烷基、CF3、OCHF2、OCF3、SR5i或鹵素，或R1、R2和R2a中的兩個可與它們所連接的碳一起形成增環(huán)的5、6或7元碳環(huán)或雜環(huán)；R3和R4獨立為氫、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、低級烷基、環(huán)烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、鹵素、-CN、-CO2R5b、-CO2H、-COR6b、-CH(OH)R6c、-CH(OR5h)R6d、-CONR6R6a、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g、-SO2芳基，或5、6或7元雜環(huán)；或者R3和R4與它們所連接的碳一起形成增環(huán)的5、6或7元碳環(huán)或雜環(huán)；R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h和R5i獨立為低級烷基；R6、R6a、R6b、R6c和R6d獨立為氫、烷基、芳基、烷芳基或環(huán)烷基，或R6和R6a與它們所連接的氮一起形成增環(huán)的5、6或7元雜環(huán)；A為O、S、NH或(CH2)n，其中n是0-3。也提供了使用抑制SGLT2量的上述化合物治療糖尿病和相關(guān)疾病的方法，本發(fā)明化合物可以單獨給予或與另一種抗糖尿病藥物或其他治療劑聯(lián)合使用。∴ |
| 國際公布 | 2001-04-19 WO2001/027128 英 |
