公開(公告)號
|
CN1285594C
|
公開(公告)日
|
2006.11.22
|
申請(專利)號
|
CN02816006.1
|
申請日期
|
2002.08.06
|
專利名稱
|
催產素興奮劑
|
主分類號
|
C07D495/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/04(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2001.8.16 GB 0120051.8
|
申請(專利權)人
|
凡林有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
P·J·胡德森;G·R·W·皮特;D·P·洛克;A·R·巴特;C·M·S·海尼;M·B·羅
|
地址
|
荷蘭霍夫多普
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2002-08-06 PCT/GB2002/003593
|
進入國家日期
|
2004.02.16
|
專利代理機構
|
上海專利商標事務所有限公司
|
代理人
|
周承澤
|
國省代碼
|
荷蘭;NL
|
主權項
|
一類通式1表示的化合物或其藥學上可接受的鹽一類其中:G1選自{FORMULA!)通式2表示的基團,通式3表示的基團,通式4表示的基團,通式5表示的基團,通式6表示的基團和通式7表示的基團;A1選自CH2,CH(OH),NH,N-烷基,O和S;A2選自CH2,CH(OH),C(=O)和NH;A3選自S,NH,N-烷基,-CH=CH-和-CH=N-;A4和A5各自選自CH和N;A6選自CH2,NH,N-烷基和O;A7和A11選自C和N;A8和A9選自CH,N,NH,N(CH2)dR7和S;A10選自-CH=CH-,CH,N,NH,N(CH2)dR7和S;A12和A13選自N和C;A14,A15和A16選自NH,N-CH3,S,N和CH;X1選自O和NH;R1,R2和R3各自選自H,烷基,O-烷基,F(xiàn),Cl和Br;R4選自H,烷基,烯基,炔基,任選取代的苯基,任選取代的噻吩基,任選取代的呋喃基,任選取代的吡啶基,-(CO)-O-(CH2)eR8,-(CH2)eR8,-CH2-CH=CH-CH2-R8,-CH2-C≡C-CH2-R8,-(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8,-(CH2)i-O-(CH2)j-R8和R5和R6獨立地選自烷基,Ar和-(CH2)f-Ar;R7選自H,烷基,任選取代的苯基,F(xiàn),OH,O-烷基,O-;,S-烷基,NH2,NH-烷基,N(烷基)2,NH-;琋(烷基)-;,CO2H,CO2-烷基,CONH2,CONH-烷基,CON(烷基)2,CN,CF3,任選取代的吡啶基,任選取代的噻吩基和任選取代的呋喃基;R8選自H,烷基,烯基,炔基,酰基,任選取代的苯基,任選取代的吡啶基,任選取代的噻吩基,任選取代的呋喃基,任選取代的pyrollyl,任選取代的吡唑基,任選取代的咪唑基,任選取代的惡唑基,任選取代的異惡唑基,任選取代的噻唑基,任選取代的異噻唑基,F(xiàn),OH,羥烷基,O-烷基,O-酰基,S-烷基,NH2,NH-烷基,N(烷基)2,1-吡咯烷基,1-哌啶基,4-嗎啉基,NH-;,N(烷基)-酰基,N3,CO2H,CO2-烷基,CONH2,CONH-烷基,CON(烷基)2,CN和CF3;Ar選自任選取代的噻吩基和任選取代的苯基;a是1或2,b是1,2或3;c是1或2,d是1,2或3;e是1,2,3或4;f是1,2或3;g,H,i和j各自獨立地是1或2;條件是:A8,A9和A10中不超過一個是NH,N(CH2)dR7或S;A7和A11不同時是N;如果A8,A9和A10中一個是NH,N(CH2)dR7或S,則A7或A11不是N;如果A10是-CH=CH-,則A8是N,A9是CH,A7和A11都是C;如果A10不是-CH=CH-,則A8,A9和A10中一個是NH,N(CH2)dR7或S或A7和A11中一個是N;A14,A15和A16中不超過一個是NH,N-CH3或S;A12和A13不同時是N;如果A14,A15和A16中一個是NH,N-CH3或S,則A12和A13都是C;和A14,A15和16中一個是NH,N-CH3或S,或A12和A13中一個是N。
|
摘要
|
提供新穎的通式1表示的化合物,其中,G1是NR5R6或稠合多環(huán)基。所述化合物是催產素的選擇性和強力促效劑。這類化合物的藥物組合物可用于治療勃起功能障礙。
|
國際公布
|
2003-02-27 WO2003/016316 英
|