公開(公告)號
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CN1286821C
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(專利)號
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CN02814963.7
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申請日期
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2002.05.24
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專利名稱
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用作細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的2-苯氨基-嘧啶衍生物
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主分類號
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C07D239/47(2006.01)I
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分類號
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C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.30 GB 0113041.8
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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N·J·紐科姆;A·P·托馬斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2002-05-24 PCT/GB2002/002428
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進(jìn)入國家日期
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2004.01.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:X為-O-或-S-;p為0;R2選自氨磺;突鶊F(tuán)R4-E-;q為1;R3選自C1-6烷基、C2-6炔基和雜環(huán)烷基;其中R3可以任選被一個或多個R5取代;R4選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基和(雜環(huán)基)C1-6烷基;其中R4可以在其碳上任選被一個或多個R8取代;E選自-S(O)r-和-N(Ra)SO2-;其中Ra為氫或C1-6烷基,r為2;R5選自C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基和雜環(huán)基;其中R5可在其碳上任選被一個或多個R11取代;R8選自鹵基、C1-6烷氧基和N-(C1-6烷基)氨基;R11為甲氧基;其中“雜環(huán)基”為飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán),環(huán)中含4-12個原子且至少一個原子選自氮、硫或氧,除非另有說明,否則所述環(huán)可通過碳或氮連接,其中-CH2-可以任選被-C(O)-置換,而環(huán)硫原子可以任選被氧化形成S-氧化物,并且“雜環(huán)烷基”為飽和的單環(huán)或雙環(huán),環(huán)中含4-12個原子且至少一個原子選自氮、硫或氧,除非另有說明,否則所述環(huán)可通過碳或氮連接,其中-CH2-可以任選被-C(O)-置換,而環(huán)硫原子可以任選被氧化形成S-氧化物。
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摘要
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本發(fā)明介紹了式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和體內(nèi)可水解酯:其中R1、R2、R3、p、q和X定義見說明書。本發(fā)明還介紹了所述化合物的制備方法及其作為藥物、尤其是作為在溫血動物(例如人)產(chǎn)生細(xì)胞周期抑制作用(抗細(xì)胞增殖作用)的藥物的用途。
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國際公布
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2002-12-05 WO2002/096887 英
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