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新的3-氨基-1-苯基-1H-[1,2,4]三唑的支鏈取代氨基衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 賽諾菲-安萬特/M·格斯林;D·古利;J·-P·馬夫蘭德;P·羅格爾
公開(公告)號 CN1293061C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN00819078.X  
申請日期 2000.12.14  
專利名稱 新的3-氨基-1-苯基-1H-[1,2,4]三唑的支鏈取代氨基衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D249/14(2006.01)I  
分類號 C07D249/14(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.12.17 FR 99/15935  
申請(專利權)人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設計)人 M·格斯林;D·古利;J·-P·馬夫蘭德;P·羅格爾  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2000-12-14 PCT/FR2000/003536  
進入國家日期 2002.08.19  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張元忠;鐘守期  
國省代碼 法國;FR  
主權項 下式化合物、或其可藥用加成鹽、其水合物或其溶劑化物:其中:-R1和R2分別獨立地代表鹵素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基;S-R基團,其中R代表(C1-C5)烷基;-R3代表氫原子;鹵素原子或(C1-C5)烷基;-R4代表(C1-C5)烷基;(C3-C5)環(huán)烷基;Rc-X-(C1-C2)烷基,其中Rc代表(C1-C3)烷基,且X代表0;-R5代表(C1-C5)烷基或具有3-5個碳原子的炔基;-R6代表被一個或多個Z取代的苯基,至少一個Z位于2-位,且Z代表(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷基-X-,其中X代表0;-或者R6代表-CHR7R8,其中-R7代表任選地在3-位、4-位和5-位被一個或多個Z′取代的苯基,其中Z′代表鹵素;(C1-C5)烷基;或(C1-C3)烷-X-(C1-C2)烷基,其中X代表0;亞甲二氧基、亞乙二氧基;-R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)環(huán)烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表0。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物,其中R1、R2、和R3分別獨立地代表氫、鹵素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基或S-R基團,其中R代表(C1-C5)烷基;R4,R5代表(C1-C5)烷基;具有3-5個碳原子的炔基;(C3-C5)環(huán)烷基或Ra-X-(C1-C2)烷基,其中Ra代表(C1-C3)烷基并且X代表O;R6代表-CHR7R8,其中R7代表可在3-位、4-位和5-位被一個或多個Z′取代的苯基,其中Z′代表鹵素;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷基-X-或(C1-C3)烷基-X-(C1-C2)烷基,或者X代表O;或亞甲二氧基;R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)環(huán)烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表O。這些化合物適用于CRF受體。  
國際公布 2001-06-21 WO2001/044207 英  
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