| 公開(公告)號 | CN1726034A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106142.6 |
| 申請日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 亞甲基橋連的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其應(yīng)用方法 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/60(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07C205/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.15 US 60/418,166 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 詹姆斯·T.·多爾頓;杜安·D.·米勒 |
| 地址 | 美國田納西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-14 PCT/US2003/032511 |
| 進入國家日期 | 2005.06.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如式I結(jié)構(gòu)所代表的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：其中G是O或S；X是一個鍵或CH2；T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR；Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3；Q是烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；或者Q與其連接的苯環(huán)一同形成由結(jié)構(gòu)A、B或C所代表的稠環(huán)體系：R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH；及R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類雄激素受體靶向劑(ARTA)。該藥物定義一小類新的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)若干SARM化合物對雄激素受體具有出乎意料的雄激素活性及非甾體類配體的合成代謝活性。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)其他的SARM化合物對雄激素受體具有出乎意料的非甾體類配體的抗雄激素活性。該SARM化合物，無論是單獨還是作為組合應(yīng)用都可用于a)男性避孕；b)治療各種激素相關(guān)疾病，例如與老年男性雄激素缺乏癥有關(guān)的疾病，如疲勞、抑郁癥、性欲下降、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機能減退、骨質(zhì)疏松癥、毛發(fā)脫落、貧血、肥胖癥、少肌癥、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥、良性前列腺增生、情緒及認(rèn)知變化和前列腺癌；c)治療與女性雄激素缺乏癥(ADIF)有關(guān)的疾病，如性功能障礙、性欲減退、性腺機能減退、少肌癥、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥、認(rèn)知及情緒變化、抑郁癥、貧血、毛發(fā)脫落、肥胖癥、子宮內(nèi)膜異位、乳腺癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預(yù)防急性的和/或慢性的肌肉消耗的疾�。籩)預(yù)防/或治療干眼�。籪)口服雄激素替代療法；g)減少前列腺癌的發(fā)病率、阻止前列腺癌繼續(xù)發(fā)展或誘導(dǎo)前列腺癌的消退；和/或h)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。 |
| 國際公布 | 2004-04-29 WO2004/035738 英 |
