| 公開(公告)號 | CN1249048C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN03103533.7 |
| 申請日期 | 1999.03.30 |
| 專利名稱 | 5-羥基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D333/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/68(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 99804788.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.31 JP 85819/98 |
| 申請(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 本摩恒利;平松義春 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 制備式(VI)表示的化合物或其可藥用鹽或它們水合物的方法，其特征在于：在4-巰基苯酚中引入炔丙基，進(jìn)行羥基的保護(hù)反應(yīng)，得到式(II)所示化合物，將化合物(II)氧化，得到式(III)所示化合物，對化合物(III)進(jìn)行熱重排反應(yīng)，得到式(IV)所示化合物，然后將化合物(IV)的羥甲基分階段氧化，根據(jù)需要脫掉保護(hù)基，得到式(I)表示化合物或其反應(yīng)活性衍生物，使化合物(I)或其反應(yīng)活性衍生物(1)與式(V)所示化合物反應(yīng)，或者(2)與式(V’)所示化合物或其鹽反應(yīng)，然后氧化，在維悌希反應(yīng)的條件下，與內(nèi)鎓鹽反應(yīng)，(3)根據(jù)需要脫掉保護(hù)基，式中R1表示羥基的保護(hù)基式中R1與上述定義相同式中R1與上述定義相同式中R表示氫或羥基保護(hù)基式中X表示氫或烷基式中R和X依照上述定義，雙鍵表示E構(gòu)型或Z構(gòu)型。 |
| 摘要 | 作為藥物制備原料有用的苯并噻吩酸衍生物(I)、以及使用它的特異性PGD2拮抗劑5-羥基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物(VI)的制備方法。 |
| 國際公布 |
