| 公開(公告)號 | CN100341493C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN02820066.7 |
| 申請日期 | 2002.10.09 |
| 專利名稱 | 用于延時和受控釋放藥物活性成分的微粒口服蓋侖制劑 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.10.9 FR 01/12999 |
| 申請(專利權)人 | 弗拉梅技術公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·勒格朗;C·卡斯唐;R·梅呂埃;G·蘇拉 |
| 地址 | 法國維尼希尤克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-09 PCT/FR2002/003443 |
| 進入國家日期 | 2004.04.09 |
| 專利代理機構 | 北京市金杜律師事務所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種用于延時和受控釋放至少一種活性成分-不包括哌道普利-的微�？诜幬镏苿┬问�，其中這種活性成分具有基本限于胃腸道上部的體內(nèi)吸收窗，所述形式設計成通過保證其體內(nèi)吸收而保證其療效的形式，并且其特征在于：-活性成分的釋放受兩種不同觸發(fā)機理控制，其一基于pH的變化并且另一允許在預定的胃停留時間后釋放活性成分，-并且其體外溶解行為如下：-在pH1.4恒定條件下，溶解特征包括具有小于或等于5小時期限的延遲期，-并且在延遲期中，從pH1.4變化至pH6.8導致其開始無延遲期的釋放階段，并且它含有微囊，所述微囊含有至少一種活性成分-不包括哌道普利-這些微囊屬于如下類型：◆由活性成分的顆粒組成，顆粒各自包衣至少一層膜，該包衣膜由復合材料組成，所述的復合材料：○含有：●至少一種親水性聚合物A，其帶有在中性pH下離子化的基團，●和至少一種疏水性化合物B；○并且以微囊的總重量為基礎，其所占的質(zhì)量分數(shù)≤40％重量；◆并且直徑低于2000微米，并且這些微囊的包衣膜由以A和B為基料的復合物組成，其中：→重量比B/A在0.5-1.0之間，→并且疏水性化合物B選自在固態(tài)時結晶并且熔點TfB≥40℃的產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于將活性成分延時和受控釋放的微粒系統(tǒng)，其中所述的活性成分在體內(nèi)的吸收窗基本上限于胃腸道的上部，該系統(tǒng)欲用于口服給藥。本發(fā)明的目的是提供一種借助“時間依賴性”和“pH依賴性”雙重機理來確保活性成分得到可靠釋放的系統(tǒng)。為實現(xiàn)此目的，本發(fā)明提供了一種多微囊口服蓋侖制劑形式，其被設計成能夠保證療效，并且其中活性成分的釋放受雙釋放觸發(fā)機理、即“時間觸發(fā)”和“pH觸發(fā)”機理的控制。本發(fā)明的系統(tǒng)由含有活性成分核的微囊(200-600μm)組成，其中所述的活性成分核被含有親水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蠟、熔點＝40-90℃)的膜包衣，B/A為0.2-1.5之間。這些微囊具有如下的體外溶解特性：在1.4的恒定pH下，據(jù)觀察具有1-5小時之間的延遲期，隨后釋放活性成分，并且從pH 1.4變化成pH 6.8導致活性成分在體外沒有延遲期地釋放。 |
| 國際公布 | 2003-04-17 WO2003/030878 法 |
