公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1257173C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.24
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02110710.6
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申請(qǐng)日期
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2002.01.31
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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1-羥基-1,1-雙膦酸類(lèi)化合物的合成方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07F9/40(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07F9/40(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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謝雨禮;朱 勤;謝毓元;秦欣榮
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地址
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200031上海市太原路294號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費(fèi)開(kāi)逵
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物的合成方法,其特征在于以醛為原料通過(guò)與亞膦酸二烷基酯在有機(jī)胺催化下進(jìn)行加成反應(yīng)得到羥基膦酸酯,然后用氧化劑在惰性溶劑中,一定溫度下氧化得到酮基亞膦酸酯;酮基亞膦酸酯在有機(jī)胺催化下與亞膦酸二烷基酯反應(yīng)得到1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物。
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摘要
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本發(fā)明的目的為尋找一種能克服現(xiàn)有合成1-羥基-1,1-雙膦酸類(lèi)化合物技術(shù)上的不足,提供一種反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)單,產(chǎn)率良好的新方法。本發(fā)明采用醛為原料,通過(guò)加成、氧化兩步溫和的反應(yīng)得到酮基亞膦酸酯,不用分離純化直接進(jìn)行下一步反應(yīng)得到相應(yīng)的1-羥基-1,1-雙膦酸類(lèi)化合物。我們的方法與現(xiàn)有方法相比,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)單,產(chǎn)率良好。特別適用于一些多官能團(tuán)的化合物合成。
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國(guó)際公布
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