| 公開(公告)號 | CN1980891A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022236.4 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.3 US 60/567,489 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/US2005/011062 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物 其中 X選自O(shè)、S和NR1； R1選自氫、低級烷基、氟化的低級烷基、-SO2-(低級烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低級烷基)、-(低級烷基)-CN、-(低級烷基)-C(O)-O-(低級烷基)、-(低級烷基)-O-(低級烷基)和-(低級烷基)-S(O)0-2-(低級烷基)； R4選自氫、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基和氰基；其中低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基在末端碳原子上被-Si(低級烷基)3任選取代； a為0-4的整數(shù)； R5選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級烷基)和芳基； 其中每個RA獨(dú)立選自氫或低級烷基； 其中芳基被一個或多個獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基的取代基任選取代； b為0-1的整數(shù)； c為0-1的整數(shù)； R7選自氫、低級烷基和-Si(低級烷基)3； R2選自氫、低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； R3選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； 其中每個Z獨(dú)立選自-S(O)0-2-、-O-、-O-C(O)-、-NH-和-N(低級烷基)-； 其中每個R6獨(dú)立選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級鏈烯基、芳基、芳烷基、聯(lián)苯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(低級烷基)、雜芳基和雜芳基-(低級烷基)； 其中環(huán)烷基、芳基或雜芳基，不論單獨(dú)或者作為取代基的一部分，被一個或多個獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-S(O)0-2-(低級烷基)和-SO2-N(RA)2的取代基任選取代； 條件是當(dāng)Z為O、NH或N(低級烷基)時，則R6不是低級鏈烯基； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)R2為甲基時，則R3不是甲基； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NR1，R1為氫或低級烷基，b為1，c為0，R4為氫，R7為氫，a為0和R2為CF3時，則R3不是CF3； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NH，R4為甲基，b為0，c為0，R7為氫，a為0和R2為甲基時，則R3不是CF3； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NR1，R1為氫或低級烷基，R4為氫或甲基，b為0，c為0，R7為氫，a為0和R2為氫或甲基時，則R3不是-(CH2)1-2-N(RA)-(低級烷基)或-(CH2)3-N(RA)-(芐基)； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NH，R4為氫，b為1，c為0，R7為氫，a為0和R2為氫時，則R3不是-(CH2)-NH-(低級烷基)； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NH，R4為氫，a為0，R7為氫，b為0，c為0和R2為CF3時，則R3不是-CH2-O-C(O)-CH3； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NH，R4為氫，a為0，R7為氫，b為1，c為1和R2為氫時，則R3不是-CH2-O-C(O)-CH3； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為NR1，R1為氫或甲基，R4為氫或甲基，b為0，c為0，a為0，R7為氫和R2為氫時，則R3不是-CH2-O-低級烷基或-CH2-O-芐基； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)X為O，R4為氫，b為0，c為0，R7為氫和R2為氫時，則R3不是CH2-O-苯基，其中苯基被一個至兩個獨(dú)立選自低級烷基、羥基取代的低級烷基、羧基和-C(O)-(低級烷氧基)的取代基任選取代； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩衍生物、含它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體介導(dǎo)的疾病和病癥中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/110985 英 |
