| 公開(公告)號 | CN1753670A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005413.3 |
| 申請日期 | 2004.02.25 |
| 專利名稱 | 新苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.26 FR 03/02320 |
| 申請(專利權)人 | 科學研究和應用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·波伊圖特;V·布羅;C·薩庫爾;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-25 PCT/FR2004/000418 |
| 進入國家日期 | 2005.08.26 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽： 所述通式(I)化合物為外消旋、對映體形式或這些形式的任意組合且其中： A表示-CH2-、-C(O)-、-C(O)-C(Ra)(Rb)-； X表示-CH-或-N-； Ra和Rb獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； R1表示：氫原子；任選被羥基或一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；或式-(CH2)n-X1的基團； R2表示：任選被羥基或一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；或式-(CH2)n-X1的基團； X1各自獨立地表示(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、金剛烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基； 所述(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：-(CH2)n’-V1-Y1、鹵素、硝基、氰基和芳基； V1表示-O-、-S-或共價鍵； Y1表示任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； n表示0-6的整數(shù)且n′表示0-2的整數(shù)(應當理解當n等于0時，則X1不表示烷氧基)； 或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的雜環(huán)烷基或雜雙環(huán)烷基，所述取代基選自：羥基、任選被羥基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、雜環(huán)烷基和-C(O)NV1′Y1′，其中V1′和Y1′獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基；或R1和R2一起形成下式的基團： R3表示-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-(CH2)p-Z3或-C(O)-Z’3； RZ3和R′Z3獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； Z3表示Z3a、Z3b、Z3c、Z3d或Z3e； Z3a表示(C1-C6)烷基； Z3b表示(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氨基或二((C1-C6)烷基)氫基； Z3c表示芳基或雜芳基； Z3d表示(C1-C6)烷氧基-羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷氨基羰基、二((C1-C6)烷基)氨基-羰基、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基； 所述(C3-C7)環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：鹵素；硝基；任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷氧基；任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷基-羰基；(C1-C6)烷氧基-羰基；氨基-羰基；(C1-C6)烷氨基-羰基；二((C-C6)烷基)氨基-羰基；和氧基； 所述芳基和雜芳基任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：鹵素、氰基、硝基、疊氮基、氧基、(C1-C6)烷氧基-羰基-(C1-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷氨基-羰基-(C1-C6)鏈烯基、-SO2-NR31R32、雜環(huán)烷基、雜芳基或-(CH2)p’-V3-Y3； R31和R32與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)烷基； V3表示-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-SO2-、-SO2NH-、-NR′3-SO2-、-NR′3-、-NR′3-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y3表示：氫原子；任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基-(C1-C6)烷基，所述取代基選自：鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基； Z3e表示下式的基團： Z’3表示任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自：鹵素、硝基和-(CH2)p”-V′3-Y′3； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y′3表示氫原子或任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； R’3表示氫原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； p表示1-4的整數(shù)；p′和p″獨立地表示0-4的整數(shù)； R4表示式-(CH2)s-R′4的基團； R′4表示：胍基；含有至少一個氮原子且任選被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的雜環(huán)烷基；含有至少一個氮原子且任選被(C1-C6)烷基取代的雜芳基；或式-NW4W′4的基團； W4表示氫原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s’-Z4的基團； Z4表示：氫原子；任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的(C1-C8)烷基，所述取代基選自：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和羥基；(C2-C6)鏈烯基；任選被一個或多個相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)環(huán)烷基；環(huán)己烯；雜芳基；和芳基； 所述芳基和雜芳基任選被一個或多個相同或不同的基團取代，所述基團選自：-(CH2)s”-V4-Y4、羥基、鹵素、硝基和氰基； V4表示-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV4′-或共價鍵； Y4表示氫原子或任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； V4′表示氫原子或(C1-C6)烷基； s″表示0-4的整數(shù)； 或Z4表示下式的基團： s和s′獨立地表示0-6的整數(shù)； 且i)當R3表示-C(O)-Z′3且R4表示式-(CH2)s-NW4W′4且W4和W′4獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基時，則-(CH2)s既不表示亞乙基，也不表示-(CH2)-CH((C1-C4)烷基)-；且ii)當R3表示-Z3c且Z3c表示苯基或萘基時，則苯基和萘基不被氰基取代；且應當理解當R3表示-Z3d時，則Z3d僅 |
| 摘要 | 本申請涉及新的苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物，其對某些黑皮質素受體亞型、特別是MC4受體具有良好親和性。所述衍生物對于涉及一種或多種黑皮質素受體的病理狀況或疾病的治療特別有意義。本發(fā)明還涉及含有所述產(chǎn)物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/075823 法 |
