| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1854135A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510064475.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.18 |
| 專利名稱 | 由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物及其醫(yī)藥應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;C07D311/68(2 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 李偉章 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李偉章 |
| 地址 | 100071北京市豐臺(tái)區(qū)正陽(yáng)大街3號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學(xué)異構(gòu)體、或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物、及它們可藥用鹽： 其中： R1、R2相同或不同，各自獨(dú)立地是甲基，甲氧基甲基，縮醛二甲醇。作為選擇性實(shí)施方式，R1、R2相同或不同，各自獨(dú)立地是C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基；R1、R2可以通過(guò)碳原子或氧原子或氮原子連接形成C3～C8環(huán)烷基，或C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基。所述的烷基或環(huán)烷基未被取代，或被選自下面的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)所取代：C1～C3直鏈烷基，C3～C6環(huán)烷基，C3～C6含氧原子或氮原子環(huán)烷基； R3是氫、鹵素、硝基、三氟甲基、五氟乙基、乙�；⑷阴；�、磺酰基(包括烷基或芳香烷基磺�；缂谆酋；蚱S基磺�；�)、磺酰氨基(其中氨基未被取代，或被選自下面的一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)所取代：甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個(gè)C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酰胺基(其中氨基未被取代，或被選自下面的一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)所取代：甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個(gè)C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酯基(其酯基COOR′中的取代基R′為甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個(gè)C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)； Het是指選自下列噠嗪酮、1，3，4-噻二嗪酮和吡唑酮等雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元中任意一個(gè)： R4是氫、甲基、乙基、羥甲基、甲氧基甲基、三氟甲基、鹵素等。 所述的直鏈或支鏈含氧或氮原子烷基是指此類烷基的末端含有羥基、或O-甲基、或N-甲基、或N，N-二甲基、或N，N-二乙基等取代基，或烷基的直鏈或支鏈中的一個(gè)亞甲基(CH2)被氧原子或氮原子所取代；所述的含氧原子或氮原子環(huán)烷基是指環(huán)系中含有一個(gè)氮原子或氧原子，或同時(shí)含有兩個(gè)氮原子、或一個(gè)氮原子和氧原子等C5～C10飽和環(huán)烷基，如哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等；所述的C5～C7飽和雜環(huán)是指哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學(xué)異構(gòu)體、或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物、及它們的可藥用的鹽，式中各基團(tuán)的限定如說(shuō)明書(shū)所述；其制備方法；含它們的藥用組合物作為潛在的鈣增敏劑和心臟保護(hù)作用的鉀通道開(kāi)放劑用于制備治療和/或預(yù)防各種心臟功能衰竭的藥物的用途；單獨(dú)使用式I化合物，或與其它心血管藥物聯(lián)合用藥用于制備治療和/或預(yù)防心血管疾病的藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
