| 公開(公告)號 | CN1681814A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821917.4 |
| 申請日期 | 2003.07.23 |
| 專利名稱 | 通過1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/47;A61P31/12;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.23 US 60/397,607 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特瓦藥廠有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/023153 2003.7.23 |
| 進入國家日期 | 2005.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項 | 一種式(II)化合物：其中R1選自：氫；1個至約10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選被選自低級烷基、3個至約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選被低級烷基取代；2個至約10個碳原子的直鏈或支鏈烯基，其中所述烯基的烯不飽和鍵間隔1-氮至少一個碳原子，且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級烷基、3個至約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選被低級烷基取代；1個至約6個碳原子的羥烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分為2個至約4個碳原子的烷�；趸虮郊柞；趸�，且所述烷基部分含有1個至約6個碳原子；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個或2個獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的部分取代，條件是當所述苯環(huán)被兩個這類部分取代時，則所述部分共同含有6個以上的碳原子；R2選自：氫；含1個至約8個碳原子的直鏈或支鏈烷基；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個或2個獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的部分取代，條件是當所述苯環(huán)被兩個這類部分取代時，則所述部分共同含有6個以上的碳原子；R獨立選自：1個至約4個碳原子的烷氧基；1個至約4個碳原子的烷基；和鹵素；且n為0-2的整數(shù)，條件是如果n為2，則所述基團共同含有不大于6個的碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類中間體，該類中間體可用于1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺類化合物的合成，尤其是咪喹莫特的合成。本發(fā)明還提供了該類中間體的制備方法和由該類中間體制備1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺類化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/009593 英 2004.1.29 |
