| 公開(公告)號 | CN1633435A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03803982.6 |
| 申請日期 | 2003.02.12 |
| 專利名稱 | 三環(huán)N-�；衔� |
| 主分類號 | C07D471/14 |
| 分類號 | C07D471/14;//A61K31/4375,A61P1/00,(C07D471/14,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.15 EP 02003536.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布爾;J·森-比爾芬格;P·J·齊默曼;P·齊默曼 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001349 2003.2.12 |
| 進入國家日期 | 2004.08.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式1化合物及其鹽，式中：R1是氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-C1-4烷基或羥基-C1-4烷基，R2是氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、羥基-C1-4烷基、鹵素、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-G1-4烷基或氰基甲基，R3a是氫、鹵素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羥基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基，R3b是氫、鹵素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羥基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基，其中：R31是氫、C1-7烷基、羥基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基和R32是氫、C1-7烷基、羥基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基，或其中：R31和R32與和它們兩者鍵合的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷并、哌啶子基或嗎啉代基，R4a是氫或R41-O，R5a是氫，以及R4b和R5b一起成為一個鍵，其中R41是合適的氧保護基團，或其中：R4a是羥基，而R5a、R4b和R5b每個都是氫，Arom是被R6、R7、R8和R9取代的單-或雙-環(huán)芳族基，并選自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基(噻吩基)、苯并苯硫基(苯并噻吩基)、噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和異喹啉基，其中：R6是氫、C1-4烷基、羥基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基、C1-4烷基羰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基-C1-4烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基、芳基-C1-4烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、單-或二-C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基羰基氨基或磺�；�，R7是氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基或羥基，R8是氫、C1-4烷基或鹵素以及R9是氫、C1-4烷基或鹵素，其中：芳基是苯基或取代的苯基，該取代苯基有一個、兩個或三個相同或不同的選自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羥基和氰基的取代基，Prot是氨基保護基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)化合物，其中取代基與符號如說明書中所定義。該化合物是制備活性藥學(xué)組分的有價值的中間體。 |
| 國際公布 | WO2003/068774 英 2003.8.21 |
