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公開(公告)號
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CN1662490A
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公開(公告)日
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2005.08.31
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申請(專利)號
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CN03814682.7
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申請日期
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2003.06.20
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專利名稱
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環(huán)氧酶2-抑制劑的硝酰氧基衍生物
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主分類號
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C07C323/49
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分類號
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C07C323/49;C07C317/22;C07D231/12;C07C311/08;A61K31/235;A61K31/415
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.25 IT MI2002A001391
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申請(專利權(quán))人
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尼科克斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·德爾索爾達托;G·桑圖斯
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地址
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法國索菲亞安蒂波利斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/006502 2003.6.20
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進入國家日期
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2004.12.23
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉元金;段曉玲
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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能在本說明書中提到的試驗1所確定的條件下按照其中確定的參數(shù)釋放COX-2抑制劑和NO(一氧化氮)的式(I)的化合物或其鹽M-T-YA-NO2(I)式中M-T是COX-2選擇性抑制劑的殘基，其中T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-(CO)-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，R是有1-10個碳原子的烷基，其中COX-2選擇性抑制劑M-TH或M-TOH必須滿足本說明書中所述的試驗2；YA＝-(B)b0-(C)c0-，式中b0和c0是1或0，先決條件是b0和c0不能同時是0，B＝-TB-X2-TB1-；式中TB＝CO或X，式中X＝O、S、NH、NR，且R同以上定義，當(dāng)T是-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH、-N(SO2R)-時TB是CO，當(dāng)T是-CO-時TB是X；TB1＝CO或X，其中X同以上定義；X2是一種二價基團，并選自下列化合物：a)式中n1和n2是整數(shù)0或1；R2和R3獨立地選自H或CH3；b)式中n2和R2同以上定義；Y1是-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2’-，式中n2’是整數(shù)0或1；c)式中n4是1-20的整數(shù)，n5是0-20的整數(shù)，R4、R4’、R5和R5’獨立地選自H、CH3、OH、NH2、NHCOCH3、COOH；當(dāng)CA碳與CB碳之間的鍵是雙鍵時，R4和R5或R4’和R5’不存在；C是二價基團-TC-Y-，式中TC＝CO、X，其中X同以上定義，或-(CH2)n6OC(O)-，其中n6是1-20的整數(shù)；Y是有下列含義的二價基團：d)-R1O-，其中R1是-直鏈或支化C1-C20亞烷基，該亞烷基任選地含有一個或多個選自氧、氮、硫的雜原子，或者一個或多個基團-O(CO)-、-NH(CO)-、-S(CO)-，任選地有一個或多個下列基團-OH、-SH、-NH2、-NHCOR6取代，式中R6是直鏈或支化C1-C10烷基；-亞環(huán)烷基環(huán)上含有5-7個碳原子的亞環(huán)烷基，其中一個或多個碳原子可以由選自氮、氧或硫的雜原子置換，且該環(huán)可以有側(cè)鏈R6取代，R6同以上定義；e)f)式中n7是0-20的整數(shù)，n7’是1-20的整數(shù)；g)式中m是1-6的整數(shù)，Rf是氫原子或CH3；h)式中nIX是0-10的整數(shù)；nIIX是1-10的整數(shù)；RTIX、RTIX’、RTIIX、RTIIX’可相同或不同，且是H或者直鏈或支化C1-C4烷基；Y3是一種含有一個或多個選自氮、氧、硫的雜原子的雜環(huán)式飽和、不飽和或芳香族5或6員環(huán)，并選自先決條件是：當(dāng)b0＝0、c0＝1且T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，其中R同以上定義時，TC＝(CO)或-(CH2)n6O(CO)-；當(dāng)b0＝0、c0＝1且T＝CO時，TC＝X，其中X同以上定義；當(dāng)b0＝1且T＝-SO2NH-、-SO2NR-、-O-、-S-、-NH-、-N(SO2R)-，其中R同以上定義時，TB＝CO；當(dāng)b0＝1且T＝CO時，TB＝X，其中X同以上定義；當(dāng)b0＝1、c0＝1且TB1＝CO時，TC＝X，其中X同以上定義；當(dāng)b0＝1、c0＝1且TB1＝X，其中X同以上定義時，TC＝(CO)；當(dāng)b0＝1、c0＝0時，TB1只有-O-這一含義。
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摘要
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能釋放出COX-2抑制劑和NO、有式(I)：M-T-YA-NOX可用于治療和/或預(yù)防炎癥過程的新型化合物。
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國際公布
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WO2004/000781 英 2003.12.31
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