| 公開(公告)號 | CN101007801A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610065002.4 |
| 申請日期 | 2006.03.15 |
| 專利名稱 | 吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物、其制法與醫(yī)藥上的用途 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2006.1.27 CN 200610003228.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鄧炳初;別平彥;劉衛(wèi)利;楊式波;張 蕾 |
| 地址 | 200245上海市閔行區(qū)文井路279號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種由通式(I)表示的吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物或其鹽： 其中： R1，R2，R3和R4分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR8、-O[CH2CH2O]rR11、-SR8、-NR10R11、-SOR8、-SO2R8、-NSO2R8、-SO2NR8R9、-(CH2)nCOOR8、-(CH2)nCONR8R9、-C(＝S)NR8R9、-COR8、-NR8COR9、-NHC(＝O)OR9、-OCOOR9、-OCONR8R9、-CN或者-NO2，其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團可以進一步被烷基或者鹵素取代； R5和R6至少有一個是三氟甲基；R5和R6分別選自氫原子、烷基、芳基或三氟甲基； R7選自氫原子、烷基或-(CO)R10； R8和R9分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進一步被一個或多個烷基、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；⑶杌�、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時，R8和R9可以形成一個4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以進一步含有一個或多個N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進一步被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR8R9所取代； R10選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R11)(CH2)mR12、-NR11[CH2CH2O]rR11、-NR8R9或者-NR11(CH2)m[CH(OH)CH2]pZ，其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR8R9、-COOR11或CONR8R9； R11選自氫原子或烷基； R12選自-NR8R9、羥基、芳基、雜芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR11、-N+(O-)R8R9、-N(OH)R8、-NHC(O)R13或-COR13，其中R13是未取代的烷基、鹵代烷基或者芳烷基； n是0～4； r是1～6； m是1～6； p是1～2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物或其鹽，其中通式中的取代基如說明書所示，以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和用于蛋白激酶相關(guān)性細胞功能障礙的預(yù)防和治療用途。 |
| 國際公布 |
