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氨基乙基苯氧基乙酸衍生物的多晶型物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社/戶田道雄;玉井哲郎;田中信之;河西潔;;曾根原順一;靍榮治
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1216855C  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00803025.1  
申請(qǐng)日期 2000.01.17  
專(zhuān)利名稱 氨基乙基苯氧基乙酸衍生物的多晶型物  
主分類(lèi)號(hào) C07C217/60  
分類(lèi)號(hào) C07C217/60;//A61K31/196A61P13/04A61P13/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.1.21 JP 13639/1999  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 戶田道雄;玉井哲郎;田中信之;河西潔;;曾根原順一;靍榮治  
地址 日本長(zhǎng)野縣松本市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2000/000168 2000.1.17  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.07.23  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末X-射線衍射圖上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有強(qiáng)的衍射峰,其中衍射角為2θ±0.1°。  
摘要 本發(fā)明涉及2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末x-射線衍射圖上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有很強(qiáng)的衍射峰(衍射角:2θ±0.1°)。它對(duì)β2和β3-腎上腺素受體有很強(qiáng)的刺激作用,可在尿石癥及相似病癥中作為藥劑,起到減輕疼痛,促進(jìn)排石的作用。多晶型物例如可用如下方法制備,即用氫氧化鈉水解2-[4-[2-[[1S,2R]-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸乙酯磷酸鹽,在40℃或以上添加磷酸水溶液產(chǎn)生上述化合物,然后在所得化合物中加入由甲醇和水組成的混合溶劑或甲醇,在40℃到回流溫度攪拌懸浮液30分鐘到數(shù)小時(shí)。  
國(guó)際公布 WO2000/043350 日 2000.7.27  
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