公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1216855C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN00803025.1
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申請(qǐng)日期
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2000.01.17
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專(zhuān)利名稱
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氨基乙基苯氧基乙酸衍生物的多晶型物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C217/60
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分類(lèi)號(hào)
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C07C217/60;//A61K31/196A61P13/04A61P13/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.1.21 JP 13639/1999
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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戶田道雄;玉井哲郎;田中信之;河西潔;;曾根原順一;靍榮治
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地址
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日本長(zhǎng)野縣松本市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2000/000168 2000.1.17
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.07.23
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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沙永生
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末X-射線衍射圖上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有強(qiáng)的衍射峰,其中衍射角為2θ±0.1°。
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摘要
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本發(fā)明涉及2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸的多晶型物,它在粉末x-射線衍射圖上的10.8,19.1,19.3,19.8,20.6和27.0°有很強(qiáng)的衍射峰(衍射角:2θ±0.1°)。它對(duì)β2和β3-腎上腺素受體有很強(qiáng)的刺激作用,可在尿石癥及相似病癥中作為藥劑,起到減輕疼痛,促進(jìn)排石的作用。多晶型物例如可用如下方法制備,即用氫氧化鈉水解2-[4-[2-[[1S,2R]-2-羥基-2-(4-羥苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯氧基]乙酸乙酯磷酸鹽,在40℃或以上添加磷酸水溶液產(chǎn)生上述化合物,然后在所得化合物中加入由甲醇和水組成的混合溶劑或甲醇,在40℃到回流溫度攪拌懸浮液30分鐘到數(shù)小時(shí)。
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國(guó)際公布
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WO2000/043350 日 2000.7.27
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