| 公開(公告)號 | CN1837207A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200610071094.7 |
| 申請日期 | 2000.01.28 |
| 專利名稱 | 吡嗪并(氮雜)吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00803139.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.29 GB 9902047.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗納里斯研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·亞當(dāng)斯;J·M·本特利;J·戴維森;M·A·J·敦克頓;R·H·P·波爾特 |
| 地址 | 英國沃金厄姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)化合物的方法，該方法包含下列步驟： (i)用醛處理式(IX)化合物，然后用酸處理，得到的式(X)化合物，和 (ii)還原式(X)化合物： 其中： R1到R3獨立選自氫和低級烷基； X1選自N和C-R4； X2選自N和C-R5； X3選自N和C-R6； X4選自N和C-R7； R4、R5和R7獨立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷�；⒎减；⑼榱蚧�、芳硫基、烷基亞硫�；�、芳基亞硫�；�、烷基磺�；�、芳基磺�；�、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳基氧基和羧基；及 R6選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫�；⒎蓟鶃喠蝓；�、烷基磺�；�、芳基磺�；�、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基；條件是R4到R7不都選擇氫。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其可藥用鹽、加成化合物和前藥，其中：R1到R3獨立選自氫和低級烷基；X1選自N和C-R4；X2選自N和C-R5；X3選自N和C-R6；X4選自N和C-R7；R4、R5和R7獨立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷�；⒎减；�、芳硫基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫酰基、芳基亞硫酰基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基和羧基；及R5選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫�；�、芳基亞硫�；�、烷基磺�；⒎蓟酋；�、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基；條件是R4到R7不都選擇氫；這些化合物在治療，尤其是治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾�。恢袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)損傷；心血管疾��；胃腸道疾病；尿崩癥；及睡眠性呼吸暫停；并且尤其是在治療的處置中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
