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用作GSK-3β抑制劑的噠嗪酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安萬特醫(yī)藥德國有限公司/S·赫爾德;T·瑙曼;K·舍納芬格;D·W·威爾;H·馬特;G·米勒;D·勒敘斯;B·博杜安;T·魯尼;F·阿萊;G·蒂拉博斯奇
公開(公告)號 CN1741999A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200380105057.8  
申請日期 2003.11.19  
專利名稱 用作GSK-3β抑制劑的噠嗪酮衍生物  
主分類號 C07D237/24(2006.01)I  
分類號 C07D237/24(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.19 FR 0214443  
申請(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·赫爾德;T·瑙曼;K·舍納芬格;D·W·威爾;H·馬特;G·米勒;D·勒敘斯;B·博杜安;T·魯尼;F·阿萊;G·蒂拉博斯奇  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2003-11-19 PCT/EP2003/012950  
進入國家日期 2005.06.03  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式(I)化合物其中A代表A1或A2R為未取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、雜芳基、雜芳基-(C1-C10-烷基)-、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(C1-C10-烷基)-、C3-C10-環(huán)烷基、多環(huán)烷基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基,所述取代基選自:鹵素、-CN、C1-C10-烷基、-NO2、-OR1、-C(O)OR1、-O-C(O)R1、-NR1R2、-NHC(O)R1、-C(O)NR1R2、-SR1、-S(O)R1、-SO2R1、-NHSO2R1、-SO2NR1R2、-C(S)NR1R2、-NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、氧代、-C(O)R1、-C(NH)NH2、雜環(huán)基、C3-C10-環(huán)烷基、芳基-(C1-C6-烷基)-、芳基、雜芳基、三氟甲基、三氟甲硫基和三氟甲氧基,并且芳基、雜環(huán)基和雜芳基又可以至少被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH單取代;Ar為未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基;所述取代基選自:鹵素、-CN、NO2、C1-C10-烷基、-OR1、-C(O)OR1、-O-C(O)R1、-NR1R2、-NHC(O)R1、-C(O)NR1R2、-NHC(S)R1、-C(S)NR1R2、-SR1、-S(O)R1、-SO2R1、-NHSO2R1、-SO2NR1R2、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C6-烷基)-、甲;⑷谆腿籽趸,并且芳基和雜芳基又可以至少被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH單取代;R1和R2彼此互相獨立為:氫;未取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、C3-C10-環(huán)烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、C2-C10-鏈烯基、C2-C10-炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(C1-C10-烷基)-或雜芳基,所述取代基選自:鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、CN、NO2、NH2、(C1-C6-烷基)氨基-、二(C1-C6-烷基)氨基-、OH、COOH、-COO-(C1-C6-烷基)、-CONH2、甲;⑷谆腿籽趸;雜芳基為包含一個或多個選自N、O和S的雜原子的5-10元芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán);芳基為苯基、茚滿基、茚基或萘基;雜環(huán)基為包含一個或多個選自N、O和S的雜原子的5-10元脂族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán);或者它們的外消旋物、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體和它們的混合物、互變異構(gòu)體或生理學上可接受的鹽;前提是:當Ar為被含有氮的雜環(huán)基或雜芳基至少單取代的苯基時,A不為-C(O)NH(C1-C6-烷基)。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(I)的噠嗪酮衍生物,在該式中,A為A1或A2;R為未取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、雜芳基、雜芳基-(C1-C10-烷基)-、雜環(huán)基、雜環(huán)基-(C1-C10-烷基)-、C3-C10-環(huán)烷基、多環(huán)烷基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基,并且Ar為未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基。  
國際公布 2004-06-03 WO2004/046117 英  
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