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雌激素受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/T·A·布利扎德;C·古德
公開(公告)號 CN1968960A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200580019162.9  
申請日期 2005.06.07  
專利名稱 雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07J1/00(2006.01)I  
分類號 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.10 US 60/578,525  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·A·布利扎德;C·古德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-06-07 PCT/US2005/019870  
進(jìn)入國家日期 2006.12.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其立體異構(gòu)體: 其中,當(dāng)B和D為雙鍵時(shí),R3為氫、鹵素、CH2OH、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基,或者,當(dāng)A和C為雙鍵時(shí),R3為CH2; R17為氫、C(1-5)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基; R19為氫、鹵素、C(1-3)烷基、C(1-3);蚯杌; R20為氫、鹵素、C(1-3)烷基、C(1-3);蚯杌 R21為氫、鹵素、C(1-3)烷基、C(1-3);蚯杌。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物、其合成,以及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用。本發(fā)明化合物為雌激素受體的配體并因此可用于治療或預(yù)防多種與雌激素功能相關(guān)的適應(yīng)癥,包括:骨損失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨疾病、佩吉特氏疾病、牙周病、軟骨變性、子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維性疾病、熱潮紅、LDL膽固醇水平升高、心血管疾病、認(rèn)知功能損害、腦變性疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育、血管平滑肌細(xì)胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎癥性腸病、性別功能失調(diào)、高血壓視網(wǎng)膜變性,和癌癥,尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。  
國際公布 2005-12-29 WO2005/123757 英  
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