公開(公告)號(hào)
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CN1861627A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610040277.2
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申請(qǐng)日期
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2006.05.12
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專利名稱
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23-羥基白樺酸類衍生物、其制備方法、制劑及用途
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主分類號(hào)
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C07J63/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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吳曉明;徐進(jìn)宜;畢 毅;周金培;張陸勇;袁貹濤;李 丹;徐 萍
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫立冰
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的23-羥基白樺酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中R1代表H、Br、Cl或F; R2代表OH、OR6、OCOR6、OSO2R6、OSO2NH2、NH2、NHCH2OR6、NHR6、N(R6)2、NOR6、OCOR6NHR6、NHCOR6、NHCOR6(COOH)X、NHSO2R6、NHNHR6、NHNHCH(OH)R6、OCOR6COOH、OCOCH(OH)CH(Ph)R7、OCOCOOR6、NOSO3H、NOR6或NHOR6; R3代表H、CH2OH,CHO、COOH、CH2OR6、CH2OCOR6、CH2OSO2R6、CH2OCOR6NHR6、CH2NHCOR6、CH2NHCOR6(COOH)X、CH2NHSO2R6X、CH2NHNHR6、CH2NHNHCH(OH)R6、CH2OCOR6COOH、CH2OCOCH(OH)CH(Ph)R7、CH2OCOCOOR6、CH2NOSO3R6、CH2NOR6或CH2NHOR6; R4代表與R3相同的基團(tuán),或者代表COOM、COCl、CON3、CONH2、COOR6、CONR6、CON(R6)2、COOR6COZ、COOR6OX、COO(CH2)mCH=CH(CH2)nOR6、COO(CH2)mC≡C(CH2)nOR6、COOCOCH=C(R6)2、COOCOR6、COOR6OCOR6、COOR6OCOR6COOH、CONHR6NHCOR6COOH,CONHR6COOR6、CONHR6CONHR6COOR6、COOR6CHO、COOCH2CH=NOA、COOCH2CH2NHOA、COOCH2CH=NR6、COOCH2CH2NHNHR6或COOCH2CH2N(R6)2; R5代表CH2=C-CH3、CH2=C-CH2OH、CH3CHCH3或CH2=C-CH2Br; R6代表H、非取代或X取代的C1-C10直鏈或支鏈的烷烴、烯烴、炔烴、環(huán)烷烴、苯基、芐基、萘基;并且,當(dāng)R2為OH、R4為COOH或CH2OH時(shí),R6不為H; R7代表NH2或NHR6X; X代表H、Cl、Br、F、I、CN、NH2,NO2、CF3、OH、OCH3、COOH,COOCH3,C1-C10直鏈或支鏈的烷烴、烯烴、炔烴、環(huán)烷烴、苯基、芐基、萘基; Z代表OH、OR6、鹵素、N3或NH2; A代表H、CH3、SO2C6H4CH3、OCOR6或R6; M代表Na、K、Li; m=1-8,n=1-8。
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摘要
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本發(fā)明涉及天然藥物及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一類經(jīng)修飾的23-羥基白樺酸衍生物(I),R1、R2、R3、R4、R5的定義見說明書。本發(fā)明還公開了這些23-羥基白樺酸衍生物的制備方法、含有這些23-羥基白樺酸衍生物的藥物組合物及這類23-羥基白樺酸衍生物用于抗腫瘤的用途。
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國際公布
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