| 公開(公告)號 | CN1875023A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480032600.0 |
| 申請日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 噻吩并嘧啶類化合物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.4 DE 103 51 436.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H-M·埃根韋萊;A·約恩齊克;G·巴尼克爾;W·勞滕貝格;H·德羅斯達(dá)特;A·蘇特 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-14 PCT/EP2004/011551 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物以及其可藥用的衍生物、溶劑化物、鹽和包括其所有比例的混合物在內(nèi)的立體異構(gòu)體在制備用于治療其中激酶信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的抑制、調(diào)節(jié)和/或調(diào)整起作用的疾病的藥物中的應(yīng)用，所述式I如下： 其中 R1，R2各自彼此獨立地表示H、A、OA、鏈烯基、炔基、NO2、CF3或Hal， 或者R1和R2一起表示具有3-5個碳原子的亞烷基， R3，R4 各自彼此獨立地表示H、A、OA、OH、Hal、NO2、NH2、NHA或NAA′， 或者R3和R4一起表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， A，A′ 各自彼此獨立地表示具有1至6個碳原子的烷基，其中1至5個H原子還可以被F和/或氯代替， X表示具有1-4個N、O和/或S原子的通過N或C被鍵合的不飽和的5-7元雜環(huán)，其未被取代或者被A、Hal或CF3所單-、二-或三取代， 或者X為嗎啉基、4-Y-哌啶-1-基或4-Y-哌嗪-1-基， Y表示H、A、OH、-CH2OH或-CH2CH2OH， Hal表示F、Cl、Br或I， 且 n表示0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、X和n具有權(quán)利要求(1)中所示含義，所述式(I)的化合物是酪氨酸激酶(特別是TIE-2)和Raf激酶的抑制劑，并且特別是可用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047292 德 |
