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8-鹵代腺嘌呤類核苷化合物、合成方法和其藥物用途

公開(公告)號(hào) CN101003550A  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610160030.4  
申請(qǐng)日期 2006.12.30  
專利名稱 8-鹵代腺嘌呤類核苷化合物、合成方法和其藥物用途  
主分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I  
分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 河南省分析測試研究中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 ?(biāo);程森祥;王利敏;郝 佳;王 強(qiáng);郭曉河  
地址 450002河南省鄭州市紅專路56號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所  
代理人 時(shí)立新  
國省代碼 河南;41  
主權(quán)項(xiàng) 8-鹵代腺嘌呤類核苷化合物,其特征在于,具有通式I所示結(jié)構(gòu):其代表8-鹵代-9-(2-特戊酰氧甲氧基膦酰甲氧基)乙基-腺嘌呤或8-鹵代-9-(2-(R)-二異丙氧羰氧甲氧基膦酰甲氧基)丙基-腺嘌呤化合物, 其中X為F、Cl或Br; R為H或CH3; (R)為手性碳構(gòu)型; R1為H,-CH2OCOC(CH3)3或-CH2OCOOCH(CH3)2; 當(dāng)R為H時(shí),R1為-CH2OCOCH(CH3)3,(R)不存在; 當(dāng)R為CH3時(shí),R1為-CH2OCOOCH(CH3)2。  
摘要 本發(fā)明公開了通式I所代表的化合物8-鹵代-9-(2-特戊酰氧甲氧基膦酰甲氧基)乙基-腺嘌呤,8-鹵代-9-(2-(R)-二異丙氧羰氧甲氧基膦酰甲氧基)丙基-腺嘌呤,及其有機(jī)酸鹽II和它們的制備方法。其中X為F、Cl、Br;R為H、CH3;(R)指當(dāng)R為甲基時(shí)手性碳的構(gòu)型為R型;R1為H,-CH2OCOC(CH3)3,-CH2OCOOCH(CH3)2;當(dāng)R為H時(shí),R1為-CH2OCOCH(CH3)3;當(dāng)R為CH3時(shí),R1為-CH2OCOOCH(CH3)2;有機(jī)酸為富馬酸、延胡索酸、檸檬酸等;衔颕、II可用于治療HIV、HBV等病毒感染藥物的開發(fā)。  
國際公布  
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