| 公開(公告)號(hào) | CN1906183A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480040400.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.12 |
| 專利名稱 | N-�；酋０芳�(xì)胞程序死亡促進(jìn)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D295/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/14(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.13 US 60/519,695 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·布倫科;H·丁;S·埃爾莫爾;A·R·昆策爾;C·L·林奇;W·麥克萊蘭;C·-M·樸;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·溫德特 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-11-12 PCT/US2004/037911 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(I)的化合物 或其可治療用鹽、前藥或前藥的鹽，其中 A是N或C(A2)； A2、B1、D1和E1當(dāng)中的一個(gè)或兩個(gè)或三個(gè)或每一個(gè)是獨(dú)立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NR1C(O)NHR1、NR1C(O)N(R1)2、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1，其余是獨(dú)立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A；且 Y1是H、CN、NO2、C(O)OH、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CF2CF3、OCF2CF3、R17、OR17、C(O)R17、C(O)OR17、SR17、NH2、NHR17、N(R17)2、NHC(O)R17、C(O)NH2、C(O)NHR17、C(O)N(R17)2、NHS(O)R17或NHSO2R17； 或者 B1和Y1與它們所連接的原子一起是咪唑或三唑；并且 A2、D1和E1當(dāng)中的一個(gè)或兩個(gè)或每一個(gè)是獨(dú)立地選擇的R1、OR1、SR1、S(O)R1、SO2R1、C(O)R1、C(O)OR1、OC(O)R1、NHR1、N(R1)2、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)OR1、NHC(O)NHR1、N(CH3)C(O)N(CH3)R1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、NHSO2R1、NHSO2NHR1或N(CH3)SO2N(CH3)R1，其余是獨(dú)立地選擇的H、F、Cl、Br、I、CF3、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR1A； R1是R2、R3、R4或R5； R1A是C1-C6-烷基、C3-C6-鏈烯基或C3-C6-炔基； R2是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R2A稠合；R2A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴； R3是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與苯、雜芳烴或R3A稠合； R3A是環(huán)烷烴或雜環(huán)烷烴； R4是環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烯基，每一所述基團(tuán)是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R4A稠合；R4A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R5是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團(tuán)是未取代的或者被1或2或3個(gè)獨(dú)立地選擇的下列取代基取代：R6、NC(R6A)(R6B)、R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、NHR7、N(R7)2、C(O)R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、NHC(O)R7、NHSO2R7、NHC(O)OR7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2、NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR1、OH、(O)、C(O)OH、(O)、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R6是C2-C5-螺烷基，每一所述基團(tuán)是未取代的或者被下列取代基取代：OH、(O)、N3、CN、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2； R6A和R6B是獨(dú)立地選擇的烷基，或者與它們所連接的N一起是R6C； R6C是氮雜環(huán)丙烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基，每一所述基團(tuán)具有一個(gè)未被替代的或者被O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分； R7是R8、R9、R10或R11； R8是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R8A稠合； R8A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R9是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R9A稠合； R9A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R10是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基，每一所述基團(tuán)具有一個(gè)或兩個(gè)未被替代或被獨(dú)立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分，和一個(gè)或兩個(gè)未被替代或被N替代的CH部分，并且每一所述基團(tuán)是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R10A稠合； R10A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R11是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團(tuán)是未取代的或者被1或2或3個(gè)獨(dú)立地選擇的下列取代基取代：R12、OR12、NHR12、N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R12是R13、R14、R15或R16； R13是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R13A稠合；R13A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R14是雜芳基，每一所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R14A稠合；R14A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R15是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴，每一所述基團(tuán)是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R15A稠合；R15A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R16是烷基、鏈烯基或炔基； R17是R18、R19、R20或R21； R18是苯基，所述苯基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R18A稠合；R18A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R19是雜芳基，所述雜芳基是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R19A稠合；R19A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R20是C3-C10-環(huán)烷基或C4-C10-環(huán)烯基，每一所述基團(tuán)具有一個(gè)或兩個(gè)未被替代或被獨(dú)立地選擇的O、C(O)、CNOH、CNOCH3、S、S(O)、SO2或NH替代的CH2部分，和一個(gè)或兩個(gè)未被替代或被N替代的CH部分，并且每一所述基團(tuán)是未稠合的或者與芳烴、雜芳烴或R20A稠合； R20A是環(huán)烷烴、環(huán)烯烴、雜環(huán)烷烴或雜環(huán)烯烴； R21是烷基、鏈烯基或炔基，每一所述基團(tuán)是未取代的或者被1或2或3個(gè)獨(dú)立地選擇的下列取代基取代：R22、OR22、NHR22、N(R22)2、C(O)NH2、C(O)NHR22、C(O)N(R22)2、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I； R22是R |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了抑制抗細(xì)胞程序死亡蛋白家族成員活性的N-�；酋０坊衔�，包含所述化合物的組合物，以及所述化合物在制備用于治療疾病的藥物中的應(yīng)用，所述疾病是在其期間有一個(gè)或多個(gè)抗細(xì)胞程序死亡蛋白家族成員表達(dá)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049594 英 |
