| 公開(公告)號 | CN1293038C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200410024953.8 |
| 申請日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | （1R，2S)-（-)-麻黃堿或其鹽酸鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07C213/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07C213/06(2006.01)I;C07C215/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃成軍;周后元 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | (1R，2S)-(-)-麻黃堿的制備方法，其特征在于包括如下步驟： 將還原劑加入含有反應(yīng)原料的溶劑中進(jìn)行還原反應(yīng)，然后采用常規(guī)的方法后處理即可得(1R，2S)-(-)-麻黃堿； 所說的反應(yīng)原料包括：[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二苯甲�；剖帷(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二對甲基苯甲�；剖帷(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二間甲基苯甲�；剖�、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二鄰甲基苯甲�；剖�、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二乙�；剖�、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·鄰苯二甲酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·d-酒石酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·苯甲酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·蘋果酸及(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·乳酸中的一種； 還原劑為金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明以[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-酒石酸衍生物或(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮與其他有機(jī)酸形成的鹽為原料，與金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物反應(yīng)，可得(1R，2S)-(-)-麻黃堿。反應(yīng)原料在還原的過程中不消旋，還原產(chǎn)物中麻黃堿占絕對優(yōu)勢，金屬硼氫化物的利用率較高。 |
| 國際公布 |
