公開(公告)號(hào)
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CN1911931A
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610101846.X
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申請(qǐng)日期
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2000.03.17
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專利名稱
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吡啶和嘧啶衍生物及其作為介導(dǎo)疾病的細(xì)胞因子的抑制劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D491/048(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
200410082191.7
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.23 GB 9906566.6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·G·庫(kù)明格
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: G是N; 環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán); m是0、1或2; R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2; R2是C1-6烷基; R3是氫; R4是C3-7環(huán)烷基, 或者R4是式(IC): -K-J (IC) 其中J是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,K是鍵, 并且R4中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷;被虲1-6烷基磺;-N-(C1-6烷基)氨基的基團(tuán)取代,或者R4中任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)式(IB’)的基團(tuán)取代: -E1-D1 (IB’) 其中D1是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,E1是鍵, 并且R4上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團(tuán)取代, R5是氫; q是0; 并且,其中的芳基是苯基或萘基, 其中的雜芳基是單環(huán)-、雙環(huán)-或三環(huán)的5-14元環(huán),所述環(huán)是不飽和的或者部分不飽和的,具有1-5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子, 其中的雜環(huán)基是單環(huán)-或雙環(huán)3-14元環(huán),所述環(huán)是完全飽和的,具有至多5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可裂解的酯、其制備方法、含有其的藥用組合物及其在治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或醫(yī)學(xué)癥狀中的應(yīng)用,其中:G是N、CH或C(CN);環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán);m是0-2;R1是如羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和氨基甲;囊粋(gè)基團(tuán);R2和R3中的每一個(gè)是氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基;R4是如氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基和N-C1-6烷基氨基的一個(gè)基團(tuán);R5是如氫、鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和羥基的一個(gè)基團(tuán),q是0-4。
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國(guó)際公布
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