| 公開(公告)號 | CN1209362C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN01816347.5 |
| 申請日期 | 2001.08.09 |
| 專利名稱 | 四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活劑 |
| 主分類號 | C07D417/12 |
| 分類號 | C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.15 US 60/225,494 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿奇犬塔羅·西杜瑞 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/009207 2001.8.9 |
| 進入國家日期 | 2003.03.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 選自式I化合物的四唑：其中Z為或R1或R2中的一個為另一個為氫，鹵素，C1-C4烷基磺酰基，全氟C1-C4烷基，氰基，或硝基；R3為C5-C7環(huán)烷基；R4為-C(O)-NHR6，任選被鹵素取代的噻唑基，或任選被鹵素取代的吡啶基；R5為C1-C4烷基，或全氟C1-C4烷基；R6為氫或C1-C4烷基；n為0或1；Δ表示越過雙鍵的反式構(gòu)型；*表示不對稱碳原子；以及該四唑的藥用鹽。 |
| 摘要 | 式(1)四唑基-苯基乙酰胺，其中Z為(2)，R1或R2中的一個為(3)，另一個為氫，鹵素，低級烷基磺�；图壨榛�，氰基，或硝基；R3為環(huán)烷基；R4為-C(O)-NHR6，或通過環(huán)碳原子連接到所述酰胺基團的五-或六-元芳香雜環(huán)，具有作為葡糖激酶激活劑的活性，能夠增加胰島素分泌，這可以使其用于治療II型糖尿病。 |
| 國際公布 | WO2002/014312 英 2002.2.21 |
