| 公開(公告)號(hào) | CN1918159A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580005016.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)香草素-1受體(VR1)功能的取代氨基雜雙環(huán)類前藥 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.20 GB 0403819.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·布爾坎普;J·L·卡斯特洛皮內(nèi)羅;G·J·霍林沃思 |
| 地址 | 英國(guó)赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-16 PCT/GB2005/000548 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物： 其中： T1和T4中的一個(gè)為N，而另一個(gè)為C； T2和T3中的一個(gè)為N，而另一個(gè)為C(CH2)nR2或N； X、Y和Z獨(dú)立為N或C(CH2)nR3； R1為Ar1，或R1為任選被1或2個(gè)Ar1基團(tuán)取代的C1-6烷基； Ar1為以下基團(tuán)：環(huán)己基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、金剛烷基、苯基、萘基；含1、2或3個(gè)氮原子的6元雜芳環(huán)；含1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5元雜芳環(huán)，存在至多一個(gè)O或S原子；或9元或10元雙環(huán)雜芳環(huán)，其中苯基或定義同上的6元雜芳環(huán)與定義同上的6元或5元雜芳環(huán)稠合； Ar1任選被1、2或3個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、胩基、CF3、OCF3、SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、-NR6R7、CONR6R7、-COH、-CO2H、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、鹵代C1-6烷基、鹵代C2-6烯基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、羥基C3-6環(huán)烷基、氨基C3-6環(huán)烷基、鹵代C3-6環(huán)烷基、氰基C3-6環(huán)烷基、鹵代C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、(鹵素)(羥基)C1-6烷基、(鹵素)(羥基)C3-6環(huán)烷基、苯基和含1、2或3個(gè)雜原子、存在至多一個(gè)O或S原子的5元雜芳環(huán)；其中苯基和5元雜芳環(huán)任選被C1-6烷基、鹵素、羥基或氰基取代；當(dāng)兩個(gè)C1-6烷基在Ar1上的相鄰位置取代時(shí)，那么它們與它們所連接的碳原子一起可形成含有5或6個(gè)碳原子的部分飽和環(huán)；當(dāng)兩個(gè)C1-6烷氧基在Ar1上的相鄰位置取代時(shí)，那么它們與它們所連接的碳原子一起可形成部分飽和的5元或6元環(huán)； Ar為以下基團(tuán)：苯基；含1、2或3個(gè)氮原子的6元雜芳環(huán)；或含1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5元雜芳環(huán)，至多一個(gè)雜原子為O或S，Ar任選被1、2或3個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、CF3、OCF3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、硝基、氰基、胩基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、-NR6R7、-CONR6R7、-COH、CO2H、C1-6烷氧基羰基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基和含1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5元雜芳環(huán)，至多一個(gè)雜原子為O或S，并任選被C1-6烷基、鹵素、氨基、羥基或氰基取代； R2和R3獨(dú)立為以下基團(tuán)：氫、鹵素、CF3、OCF3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、硝基、氰基、胩基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、-NR6R7、-CONR6R7、-COH、CO2H、C1-6烷氧基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、酰氨基、哌啶基、哌嗪基、C3-6環(huán)烷基、嗎啉基、苯基；含1、2或3個(gè)氮原子的6元雜芳環(huán)；或含1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5元雜芳環(huán)，存在至多一個(gè)O或S原子，其中苯基、6元雜芳環(huán)和5元雜芳環(huán)任選被鹵代C1-6烷基、C1-6烷基、羥基、鹵素、氨基或氰基取代； R6和R7獨(dú)立為氫或C1-6烷基；當(dāng)R6和R7都為C1-6烷基時(shí)，那么它們與它們所連接的氮原子一起可形成5元或6元飽和含氮環(huán)； n為0、1、2或3； R10和R11獨(dú)立為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷基或NR12R13； R12和R13獨(dú)立為氫或C1-6烷基，或R12和R13與它們所連接的氮原子一起可形成含氮雜環(huán)；和 A-為藥學(xué)上可接受的陰離子。 |
| 摘要 | 式(I)化合物可用作治療化合物，尤其用于治療通過調(diào)節(jié)香草素-1受體(VR1)功能緩解的疼痛和其它病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080391 英 |
