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取代的3-吡啶基-4-芳基吡咯及治療和預(yù)防相關(guān)疾病的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/J·布林頓
公開(公告)號(hào) CN1210273C  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00810329.1  
申請(qǐng)日期 2000.04.28  
專利名稱 取代的3-吡啶基-4-芳基吡咯及治療和預(yù)防相關(guān)疾病的方法  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04;A61K31/4427;A61K31/506;A61P29/00;C07D401/14;C07D403/04;C07D409/14  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.14 US 60/134,139  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·布林頓  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/011531 2000.4.28  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.01.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王其灝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 以下結(jié)構(gòu)式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中(a)R1選自以下一組基團(tuán):(i)氫,(ii)C1-5烷基,(iii)未取代的或甲基取代的C1-5烷基氨基,(iv)含-N的C1-5烷基雜環(huán)基,雜環(huán)選自噻唑烷,哌啶,嗎啉,哌嗪,硫代嗎啉,吡咯烷,噻嗪,吡咯和咪唑,(v)苯基,(vi)獨(dú)立地以一個(gè)或一個(gè)以上的C1-5烷基,氨基,乙;〈陌被,氰基,硝基和砜基取代的苯基和(vii)吡啶;(b)R2選自以下一組基團(tuán):(i)氫,(ii)(CH2)3OH,(iii)C1-5烷基苯基和(iv)含-N的C1-5烷基雜環(huán)基,雜環(huán)選自噻唑烷,哌啶,嗎啉,哌嗪,硫代嗎啉,吡咯烷,噻嗪,吡咯和咪唑;(c)R3是獨(dú)立地選自一個(gè)或一個(gè)以上的以下一組的取代基:氫,鹵素,甲氧基,硝基,三氟甲基,羥基,二甲基氨基和甲基亞砜基;和(d)X是CH或N。  
摘要 本發(fā)明提供具有化學(xué)結(jié)構(gòu)式(I)的新的取代3-吡啶基-4-芳基吡咯及含有它們的藥物組合物,可用于治療通過(guò)減少適當(dāng)細(xì)胞中的TNF-α產(chǎn)生和/或p38活性能夠得到改善的疾病。本發(fā)明還提供使用本發(fā)明的藥物組合物治療和預(yù)防疾病的方法。  
國(guó)際公布 WO2000/069847 英 2000.11.23  
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