| 公開(公告)號(hào) | CN1938286A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580010137.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.25 |
| 專利名稱 | 作為11-β-羥甾類脫氫酶-1抑制劑的二芳基三唑 |
| 主分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.29 US 60/557,344 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·D·阿斯特;J·M·巴科維;D·W·格拉哈姆;顧 新;N·J·科溫;G·F·帕特;M·龐皮波 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-25 PCT/US2005/009996 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療有需要的哺乳動(dòng)物中的對(duì)抑制11β-羥甾類脫氫酶-1有反應(yīng)的病況的方法，其包括對(duì)所述哺乳動(dòng)物給藥治療有效量的結(jié)構(gòu)式I所示化合物： 或其可藥用鹽；其中 每個(gè)n為0、1或2； 每個(gè)p為0、1或2； R1為芳基或雜芳基，其中雜芳基選自： 吡啶基， 噻吩基， 呋喃基， 吡唑基， 噻唑基， 唑基， 咪唑基， 吲哚基， 苯并噻吩基， 苯并呋喃基，和 苯并咪唑基； 其中芳基和雜芳基被1-4個(gè)獨(dú)立地選自R3、R4和R5的取代基取代； R2選自： C1-4烷基， C2-4烯基，和 (CH2)n-C3-6環(huán)烷基； R3、R4和R5各自獨(dú)立地選自： 氫， 甲酰基， C1-6烷基， C2-6烯基， (CH2)n-芳基， (CH2)n-雜芳基， (CH2)n-雜環(huán)基， (CH2)nC3-7環(huán)烷基， 鹵素， OR7， (CH2)nN(R7)2， 氰基， (CH2)nCO2R7， NO2， (CH2)nNR7SO2R6， (CH2)nSO2N(R7)2， (CH2)nS(O)pR6， (CH2)nSO2OR7， (CH2)nNR7C(O)N(R7)2， (CH2)nC(O)N(R7)2， (CH2)nNR6C(O)R6， (CH2)nNR6CO2R7， O(CH2)nC(O)N(R7)2， CF3， CH2CF3， OCF3， OCHCF2，和 OCH2CF3； 其中芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基為未取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷氧基的取代基取代；和其中R3、R4和R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子為未取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代；或者當(dāng)兩個(gè)取代基在同一個(gè)亞甲基(CH2)碳原子上時(shí)，兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)丙基； 每個(gè)R6獨(dú)立地選自： C1-8烷基， C2-4炔基， (CH2)n-芳基， (CH2)n-雜芳基，和 (CH2)nC3-7環(huán)烷基； 其中烷基和環(huán)烷基為未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氧代、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基和氨基的取代基取代；芳基和雜芳基為未取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自氰基、鹵素、羥基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代；或者兩個(gè)R6與它們所連接的原子一起形成5-到8-元單或雙環(huán)體系，其任選包含選自O(shè)、S和NC0-4烷基的另外的雜原子；和每個(gè)R7為氫或R6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式I所示的2，5-二芳基-1，2，4-三唑衍生物，其是1型11-β-羥甾類脫氫酶類(11β-HSD-1)的選擇性抑制劑。所述化合物可用于治療糖尿病、高血糖、肥胖癥、抗胰島素性、動(dòng)脈粥樣硬化、脂質(zhì)異常血癥、高脂血癥、高血壓和代謝綜合癥。本發(fā)明還公開了結(jié)構(gòu)式II所示新的化合物，其是11β-HSD-1的抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-20 WO2005/097759 英 |
