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公開(公告)號(hào)
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CN101039673A
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(專利)號(hào)
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CN200580035272.4
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申請日期
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2005.08.09
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專利名稱
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用于治療涉及細(xì)胞增殖的疾病的組合
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主分類號(hào)
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A61K31/4985(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.14 EP 04019361.7;2004.8.17 EP 04019448.2
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申請(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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格爾德·芒澤特;馬丁·斯蒂格梅爾;安克·鮑姆
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請
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2005-08-09 PCT/EP2005/008623
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進(jìn)入國家日期
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2007.04.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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藥物組合物，其包括有效量的： (i)式(I)的化合物1 其中 R1、R2可為相同或是不同，表示氫或任選取代的C1-C6-烷基， 或 R1和R2一起代表2至5員烷基橋，其可含1至2個(gè)雜原子， R3代表氫或選自任選取代的C1-C12-烷基、C2-C12-鏈烯基、C2-C12-炔基及C6-C14-芳基的基團(tuán)，或選自任選取代和/或橋連的C3-C12環(huán)烷基、C3-C12環(huán)烯基、C7-C12多環(huán)烷基、C7-C12多環(huán)烯基、C5-C12螺環(huán)烷基、含1至2個(gè)雜原子的C3-C12雜環(huán)烷基及含1至2個(gè)雜原子的C3-C12雜環(huán)烯基的基團(tuán)，或 R1及R3或R2及R3一起表示飽和或不飽和的C3-C4-烷基橋，其可含有1個(gè)雜原子， R4表示選自氫、-CN、羥基、-NR6R7及鹵素的基團(tuán)，或 選自任選取代的C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-鏈烯基氧基、C2-C5-炔基氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；虲1-C6-烷基磺酰的基團(tuán)， L表示連接基團(tuán)，其選自任選取代的C2-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、任選橋連的C3-C12-環(huán)烷基及含1或2個(gè)氮原子的雜芳基， n代表0或1 m代表1或2 R5代表選自任選取代的嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、莨菪烷基、R8-二酮甲基哌嗪基、4-氧代硫嗎啉基、4，4-二氧代硫嗎啉基、硫嗎啉基，-NR8R9及氮雜環(huán)庚基， R6，R7可為相同或不同，代表氫或C1-C4-烷基，及 R8，R9代表在R5上未被取代的氮取代基，其可為相同或不同，代表氫或選自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-環(huán)烷基、C3-C10-環(huán)烷基，C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C14-芳基羰基、C1-C4-烷基羰基、C6-C14-芳甲基氧基羰基、C6-C14-芳基磺�；1-C4-烷基磺�；�-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基磺酰基-， 任選以其互變異構(gòu)體、外消旋物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式及任選藥理上可接受酸加成鹽類、溶劑化物、水合物、多晶型物、生理功能性衍生物或其前藥的形式； 及 (ii)至少一種另外的化療劑或天然存在、半合成或合成的治療劑2； 任選與一種或多種可藥用的賦形劑組合，且任選使其適合于與放射線療法或放射-免疫療法共同治療，以同時(shí)、分開或相繼使用的組合制劑形式，治療涉及細(xì)胞增殖、癌細(xì)胞遷移或凋亡、或血管生成的疾病。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于治療涉及細(xì)胞增殖疾病的藥物組合物。本發(fā)明還涉及一種用于治療所述疾病的方法，包括共同給藥式(I)的化合物1，其中基團(tuán)L、R1、R2、R3、R4及R5具有如權(quán)利要求及說明書所給的定義，任選可為其互變異構(gòu)體、外消旋物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式及藥理上可接受酸加成鹽類、溶劑化物、水合物、多晶型物、生理功能性衍生物或其前藥的形式，及有效量的活性化合物2，及/或以可產(chǎn)生相加及協(xié)同作用的比例用放射療法共同治療，及涉及式(I)的化合物1及其有效量的活性化合物2及/或放射療法在制備相應(yīng)醫(yī)藥組合制劑中的用途。
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國際公布
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2006-02-23 WO2006/018182 英
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