| 公開(公告)號 | CN1307156C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN01814797.6 |
| 申請日期 | 2001.08.27 |
| 專利名稱 | 用作降脂質(zhì)劑的多芳基羧酰胺類化合物 |
| 主分類號 | C07D211/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/34(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.4 EP 00203067.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·梅爾佩爾;P·W·M·雷文斯;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德維肯;M·維勒沃耶 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-27 PCT/EP2001/009926 |
| 進入國家日期 | 2003.02.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;劉 冬 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)多芳基羧酰胺化合物， 其醫(yī)藥上可接受的加成鹽及其立體化學異構(gòu)體， 其中 —Z1選自(CH2)n，其中n為1至3，CH2CH2O及OCH2CH2； —Z2是(CH2)m，其中m是1或2； 一X1代表O、CH2、CO、NH、CH2O、OCH2、CH2S、SCH2或一個直接鍵； —X2與X3分別獨立地選自CH、N及SP2碳原子； —R1是氫或C1-4烷基； —Ar1是選自下列的芳香環(huán)：苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基，任選地有一或二個R3取代基取代； —Ar2是選自下列的芳香環(huán)：苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基，任選地有一、二或三個R4取代基取代； —各個R2與R3分別獨立地選自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素和三氟甲基； —各個R4分別獨立地選自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氫硫基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多鹵C1-6烷基、氨基、C1-4烷胺基、及二(C1-4烷基)氨基； —P1與P2分別為0至2； —p3為0至3； -X1和R4與其所連接的芳香環(huán)Ar1與Ar2合在一起可形成芴-1-基或芴-4-基； —A代表有一或二個選自芳基、雜芳基及C3-10環(huán)烷基的基團取代的C1-6烷二基；或當X3為CH時，A也可代表有氫、C1-10烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10環(huán)烷基或C3-10環(huán)烷基取代的氮原子； —B代表氫；C1-10烷基；芳基或雜芳基，各自任選地有一個選自下列的基團取代：鹵素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10�；1-10烷硫基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷胺羰基、及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基；雜芳基C1-10烷基；C3-10環(huán)烷基；多鹵C1-6烷基；C3-6鏈烯基；C3-6炔基；NR6R7；或OR8； —R6與R7分別獨立地代表氫、C1-10烷基、芳基或雜芳基，各自任選地有一個選自下列的基團取代：鹵素、氰基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10�；1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、C7-10多環(huán)烷基、多鹵C1-6烷基、C3-8鏈烯基、C3-8炔基、稠合苯并-C5-8環(huán)烷基，及其中R6和R7與其所連接的氮原子合在一起形成C4-8飽和雜環(huán)基；且 —R8代表C1-10烷基、芳基或雜芳基，各自任選地有一個選自下列的基團取代：鹵素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基；芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、C7-10多環(huán)烷基、多鹵C1-6烷基、C3-8鏈烯基、C3-8炔基；或稠合苯并-C5-8環(huán)烷基， 其中上述A、B、R6、R7和R8定義中所述的芳基是苯基或萘基，所述的雜芳基是吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基。 |
| 摘要 | 式(I)的多芳基羧酰胺類化合物作為降脂質(zhì)劑是有用的。 |
| 國際公布 | 2002-03-14 WO2002/020501 英 |
