公開(公告)號
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CN1311829C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN03811258.2
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申請日期
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2003.05.27
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專利名稱
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抑制由α4整合素介導(dǎo)的白細(xì)胞粘附的雜芳基化合物
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主分類號
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A61K31/505(2006.01)I
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分類號
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A61K31/505(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.24 US 60/383,244
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申請(專利權(quán))人
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伊蘭制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2003-05-27 PCT/US2003/017150
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王允方;劉國偉
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物: 其中每一X均獨(dú)立為氟、氯或溴; p為0或一從1到3的整數(shù); R1選自由甲基和乙基組成的群組; R2選自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亞烷基環(huán)烷基組成的群組,所述“低碳烷基”指具有1至5個碳原子的單價烷基基團(tuán),所述“低碳烯基”指烯丙基,所述“低碳亞烷基環(huán)烷基”指由具有1至4個碳原子的二價亞烷基基團(tuán)與具有一單環(huán)的3至6個碳原子的環(huán)烷基基團(tuán)組成的基團(tuán); 或其醫(yī)藥上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明揭示與α4整合素相結(jié)合的式(I)化合物,其中該α4整合素較佳為VLA-4。某些該些化合物亦可抑制白細(xì)胞粘附,尤其是由α4整合素介導(dǎo)的白細(xì)胞粘附,其中α4整合素較佳為VLA-4。這類化合物可用于治療患病的哺乳動物(例如人類)的炎癥性疾病,例如哮喘病、阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆癥、糖尿病、炎癥性腸病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移及心肌局部缺血。這些化合物還可用于治療炎癥性腦病,例如多發(fā)性硬化癥。
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國際公布
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2003-12-04 WO2003/099231 英
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