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抑制由α4整合素介導(dǎo)的白細(xì)胞粘附的雜芳基化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 伊蘭制藥公司/安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯
公開(公告)號 CN1311829C  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號 CN03811258.2  
申請日期 2003.05.27  
專利名稱 抑制由α4整合素介導(dǎo)的白細(xì)胞粘附的雜芳基化合物  
主分類號 A61K31/505(2006.01)I  
分類號 A61K31/505(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.24 US 60/383,244  
申請(專利權(quán))人 伊蘭制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-05-27 PCT/US2003/017150  
進(jìn)入國家日期 2004.11.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)化合物: 其中每一X均獨(dú)立為氟、氯或溴; p為0或一從1到3的整數(shù); R1選自由甲基和乙基組成的群組; R2選自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亞烷基環(huán)烷基組成的群組,所述“低碳烷基”指具有1至5個碳原子的單價烷基基團(tuán),所述“低碳烯基”指烯丙基,所述“低碳亞烷基環(huán)烷基”指由具有1至4個碳原子的二價亞烷基基團(tuán)與具有一單環(huán)的3至6個碳原子的環(huán)烷基基團(tuán)組成的基團(tuán); 或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明揭示與α4整合素相結(jié)合的式(I)化合物,其中該α4整合素較佳為VLA-4。某些該些化合物亦可抑制白細(xì)胞粘附,尤其是由α4整合素介導(dǎo)的白細(xì)胞粘附,其中α4整合素較佳為VLA-4。這類化合物可用于治療患病的哺乳動物(例如人類)的炎癥性疾病,例如哮喘病、阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆癥、糖尿病、炎癥性腸病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移及心肌局部缺血。這些化合物還可用于治療炎癥性腦病,例如多發(fā)性硬化癥。  
國際公布 2003-12-04 WO2003/099231 英  
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