| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1960720A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017463.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.08 |
| 專利名稱 | 肽類化合物治療肌萎縮性側(cè)索硬化的新用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.9 EP 04013636.8;2004.6.9 US 60/578,063 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舒沃茨藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·施特爾 |
| 地址 | 德國(guó)蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-08 PCT/EP2005/006169 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(Ib)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備適用于預(yù)防、減輕或/和治療運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元障礙或/和周圍神經(jīng)病的藥物組合物的用途： 式(Ib) 其中 R是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基、芳基低級(jí)烷基、雜環(huán)、雜環(huán)低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)、低級(jí)環(huán)烷基或低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，并且R未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)和/或至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R1是氫或低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、雜環(huán)低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)、雜環(huán)、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，各自未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)和/或至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代； R2和R3獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)、雜環(huán)低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基或Z-Y，其中R2和R3可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)和/或至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；且其中，R2和R3中的雜環(huán)是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、異噻唑基、異唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧、氮雜環(huán)丙烷基、氧雜環(huán)丁烷基、氮雜環(huán)丁烷基，或當(dāng)N存在于雜環(huán)內(nèi)時(shí)，其N-氧化物； Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′或PR4或化學(xué)鍵； Y是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、鹵素、雜環(huán)、雜環(huán)低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)，并且Y可未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代，其中，雜環(huán)具有與R2或R3中的相同的含義，并且條件是當(dāng)Y是鹵素時(shí)，Z是化學(xué)鍵，或ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R′6是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基，它們可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R4、R5和R6獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基，其中，R4、R5和R6可獨(dú)立地未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；和 R7是R6或COOR8或COR8，其中，R7可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R8是氫或低級(jí)烷基或芳基低級(jí)烷基，并且芳基或烷基可未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；并且 n是1-4；并且 a是1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類肽類化合物治療肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和其它形式的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病和周圍神經(jīng)病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-22 WO2005/120476 英 |
