| 公開(公告)號 | CN1960727A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017816.4 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 用作組胺-3受體的配體的萘衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/435(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/435(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D203/18(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.2 EP 04102460.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·加蒂麥克阿瑟;C·赫特爾;M·H·內(nèi)科文;J-M·普蘭凱爾;S·拉夫;O·羅什;羅莎瑪麗亞·羅德里格斯-薩爾米恩托;F·舒勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/EP2005/005594 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下結(jié)構(gòu)通式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 R1是選自下組基團(tuán)： 氫， 低級烷基， 未取代的苯基，或被獨(dú)立地選自下組基團(tuán)的一個或兩個基團(tuán)取代的苯基： 低級烷基、低級鹵代烷氧基和低級羥烷基； 低級苯基烷基，其中的苯環(huán)是未取代的，或是被獨(dú)立地選自下組基團(tuán)的一個或兩個基團(tuán)所取代：低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基；以及 低級烷氧基烷基； R2是選自下組基團(tuán)： 氫， 低級烷基， 環(huán)烷基， 低級環(huán)烷基烷基， 低級羥烷基， 低級烷氧基烷基， 低級烷基硫烷基烷基， 低級二烷基氨基烷基， 未取代的苯基，或被獨(dú)立地選自下組基團(tuán)的一個或兩個基團(tuán)取代的苯基： 低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基， 低級苯基烷基，其中的苯環(huán)是未取代的，或是被獨(dú)立地選自下組基團(tuán)的一個或兩個基團(tuán)所取代：低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基； 未取代的吡咯烷基，或被選自低級烷基或鹵素的取代基取代的吡咯烷基； 低級雜芳基烷基，其中的雜芳環(huán)是未取代的，或是被一個或兩個低級烷基所取代；以及 低級雜環(huán)烷基，其中的雜環(huán)是未取代的，或是被一個或兩個低級烷基所取代；或 R1和R2跟與它們連接的氮原子一起形成4元、5元、6元或7元的飽和或部分不飽和雜環(huán)，所述飽和雜環(huán)還任選地再含一個選自氮、氧或硫的雜原子； 所述飽和雜環(huán)是未取代的，或是被獨(dú)立地選自下組基團(tuán)的一個、兩個或三個基團(tuán)取代的：低級烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、低級羥烷基、低級烷氧基、氧代、苯基、芐基、吡啶基、二烷基氨基、氨基甲�；�、低級烷基磺�；约暗图夳u代烷基羰基氨基；或與苯環(huán)稠合，所述苯環(huán)是未取代的，或是被獨(dú)立地選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的一個、兩個或三個基團(tuán)所取代； A是選自 其中 m是0、1或2； n是0、1或2； R3是氫或低級烷基； R9和R10是相互獨(dú)立地選自氫或低級烷基； t是1或2； R4是氫或低級烷基； X是O、S或N-R8；其中R8是氫或低級烷基； p是0、1或2； R5是低級烷基或環(huán)烷基； q是0、1或2； R6是低級烷基； s是0、1或2； R7是低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式為(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中A、R1和R2如說明書和權(quán)利要求書所定義，本發(fā)明還涉及這類化合物的制備過程以及含有這類化合物的藥物組合物。這些化合物用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/117865 英 |
