公開(公告)號
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CN1961864A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200610201272.3
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申請日期
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2006.12.12
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專利名稱
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一種抗癌的組合物
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孫 娟;張 婕;鄒會鳳
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地址
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250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種抗實體腫瘤組合物,其特征在于抗實體組合物為緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為埃坡霉素衍生物和抗癌藥物,所述抗癌藥物選自拓撲酶抑制劑和/或四嗪類藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生與聚乳酸或聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種抗癌組合物為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括緩釋輔料及所含的埃坡霉素衍生物與咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、咪唑并吡啶等四嗪類藥物或選自SN-38、CPT-11、HCPT、拓撲替康、依力替康、依托泊甙、替尼泊甙、氨柔比星、戊柔比星、XK469、AD312、ICRF-187或ICRF-193的拓撲酶抑制劑的組合,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒;埃坡霉素衍生物選自;緩釋輔料選自聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達約30-50天左右。緩釋劑能有效抑制腫瘤生長,提高瘤內(nèi)藥物濃度,還可增強放化療的療效。
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國際公布
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