公開(公告)號
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CN1961861A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200610201184.3
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申請日期
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2006.12.01
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專利名稱
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一種抗癌緩釋緩釋劑
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孔慶忠;賀潤平
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地址
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250100山東省濟南市華陽路69號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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抗實體腫瘤緩釋劑,其特點在于抗實體腫瘤緩釋劑含 (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為新生血管抑制劑和/或蛋白水解酶,其中蛋白水解酶與新生血管抑制劑在緩釋劑中的重量百分比為1-9∶1到1∶1-9; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種抗癌緩釋緩釋劑,抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括緩釋輔料、新生血管抑制劑和/或蛋白水解酶,溶媒含助懸劑。新生血管抑制劑選自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、內(nèi)皮抑素、伊馬替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔或帕尼托馬;蛋白水解酶選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽和纖維蛋白酶中的一種或其組合;緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等。該劑還可制成植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置能選擇性地提高局部濃度、降低藥物的全身反應(yīng)、抑制腫瘤細胞和血管的生長,增強放化療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國際公布
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