| 公開(公告)號 | CN1969827A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610201173.5 |
| 申請日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 含埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的抗實體腫瘤組合物 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 娟;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種含載埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的抗實體腫瘤組合物，其特征在于該抗實體腫瘤組合物為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑和/或埃坡霉素的組合，間質(zhì)水解劑為蛋白水解酶和血管抑制劑； 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合； 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含埃坡霉素和間質(zhì)水解劑的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物為緩釋注射劑或緩釋植入劑，緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質(zhì)水解劑為選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽、纖溶酶等的蛋白水解酶和選自吉非替尼等的血管抑制劑，埃坡霉素選自埃坡霉素B、埃坡霉素D、異埃坡霉素D等；緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋劑瘤內(nèi)或瘤周注射或放置除利于藥物進入實體腫瘤以及在腫瘤內(nèi)的有效擴散，并可增強放化療的效果。 |
| 國際公布 |
