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含鉑類化合物和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠;俞建江;蘇紅清
公開(公告)號 CN1861053A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN200610200590.8  
申請日期 2006.06.21  
專利名稱 含鉑類化合物和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設計)人 孔慶忠;俞建江;蘇紅清  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種含鉑類化合物和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為鉑類化合物和細胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種含鉑類化合物和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為選自舒鉑、依鉑、雙環(huán)鉑、甲啶鉑、西茜鉑、匹克鉑等的鉑類化合物和選自抗有絲分裂藥物、抗癌抗生素和/或抗代謝藥物的細胞毒藥物;緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚苯丙生、癸二酸及其共聚物、EVAc等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內或瘤周注射或放置可于局部釋藥達約60天左右,除單獨應用外還可增強放化療等非手術療法的治療效果。  
國際公布  
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