| 公開(公告)號 | CN1969828A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610201181.X |
| 申請日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 一種含間質水解劑的抗癌緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫 娟;鄒會鳳;劉恩祥;賀潤平 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含間質水解劑的抗癌緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 生物有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 41-99.9％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為抗癌有效量的間質水解劑與抗癌有效量的抗癌藥物的組合，抗癌藥物為烷化劑、嘌呤類似物和/或激素類抗癌藥；間質水解劑選自血管抑制劑和/或蛋白水解酶； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合，助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。 |
| 摘要 | 一種含間質水解劑的抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑，由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒�？拱┯行С煞譃殚g質水解劑與烷化劑、嘌呤類似物和/或激素類抗癌藥的組合；緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、EVAc之一或其組合；助懸劑選自羧甲基纖維素等，助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時)。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，緩釋植入劑和緩釋注射劑腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置，可有效地抑制或破壞實體腫瘤間質及腫瘤血管，并能抑制腫瘤的新生血管，有效降低腫瘤內(nèi)的間質壓力，進而提高其間質液導率，有利于藥物進入實體腫瘤以及在腫瘤內(nèi)的有效擴散，并能增強化療和/或放療的療效。 |
| 國際公布 |
