| 公開(公告)號 | CN1636567A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN200410085848.5 |
| 申請日期 | 2000.05.01 |
| 專利名稱 | 用作CCR5拮抗劑的哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/496 |
| 分類號 | A61K31/496;A61K9/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P37/08;A61P37/06 |
| 分案原申請?zhí)? | 00807167.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·M·布羅蒂;J·W·克拉德;H·B·約斯恩;S·W·麥坎比;B·A·麥基特里克;M·W·米勒;B·R·紐斯塔德特;A·帕拉尼;E·M·史密斯;R·斯特恩斯馬;J·R·塔加特;S·F·維斯;M·A·勞林;E·吉爾博特;M·A·拉布羅利 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物組合物，其含有結(jié)構(gòu)式II表示的化合物或其藥用鹽：其中(1)Ra是R8a-苯基，R8b-吡啶基或R8-萘基；R1是氫原子；R2是R9，R10，R11-取代的苯基；R9，R10，R11-取代的吡啶基或嘧啶基；R9，R10，R11-取代的吡啶基N-氧化物或嘧啶基N-氧化物；R12，R13-取代的噁唑基；萘基；芴基；或R3是氫原子，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基C1-C6烷基，C3-C10環(huán)烷基，C3-C10環(huán)烷基C1-C6烷基，R8-苯基，R8-苯基C1-C6烷基或R8-噻吩基C1-C6烷基；R4，R5，R7和R13獨自選自氫原子和C1-C6-烷基；R6是氫原子或C1-C6烷基；R8是1至3個獨自選自下列的取代基：氫原子，鹵素，C1-C6烷氧基和-CF3；R8a是1至3個獨自選自下列的取代基：氫原子，鹵素，-CF3，CF3O-，-CN，R14-苯基，-NHCOCF3和咪唑基；R8b是1至3個獨立選自下列的取代基：氫原子，鹵素；R9和R10獨立選自C1-C6烷基，鹵素，-NR17R18，-OH，-CF3和-OCH3；R11是R9，氫原子，苯基，-NO2，-CN，-CH2F，-CHF2，-CHO，-CH＝NOR17，吡啶基，吡啶基N-氧化物，嘧啶基，吡嗪基，-NR17-CONR18R19，-NHCONH氯-C1-C6烷基，-NHCONHC3C3-C10環(huán)烷基C1-C6烷基，-NHCOC1-C6烷基，-NHCOCF3，-NHSO2N(C1-C6烷基)2，-NHSO2C1-C6烷基，-N(SO2CF3)2，-NHCO2C1-C6烷基，C3-C10環(huán)烷基，-SR20，-OSO2C1-C6烷基，-OSO2CF3，羥基C1-C6烷基，-CONR17R18，-CON(CH2CH2-O-CH3)2，-OCONHC1-C6烷基，-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2；R12是C1-C6烷基或R14-苯基；R14是1至3個獨立選自下列的取代基：氫原子，C1-C6烷基，-CF3，-CO2R17，-CN，C1-C6烷氧基和鹵素；R15和R16獨立選自氫原子和C1-C6烷基，或R15和R14一起為C2-C5亞烷基并且與它們相連的碳原子一起形成含有3至6個碳原子的螺環(huán)；R17，R18和R19獨立選自H和C1-C6烷基；和R20是C1-C6烷基，和藥用載體。 |
| 摘要 | 公開了式(I)的CCR5拮抗劑或其藥用鹽的用途，其中R是任選取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氫原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的雜芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任選取代的苯基-或雜芳基-烷基；R3是氫原子，烷基，烷氧基烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，或任選取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，雜芳基或雜芳基烷基；R4，R5和R7是氫原子或烷基；R6是氫原子，烷基或鏈烯基；該化合物用于治療HIV，實體器官移植排斥，移植物抗宿主病，關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，炎癥性腸病，特應(yīng)性皮炎，牛皮癬，哮喘，變態(tài)反應(yīng)或多發(fā)性硬化；以及新化合物，含有它們的藥物組合物，本發(fā)明的CCR5拮抗劑與用于治療HIV的抗病毒劑和用于治療炎癥疾病的藥物結(jié)合的聯(lián)合用藥。 |
| 國際公布 |
