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一種含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司/孫娟;劉玉燕;孔慶新
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1969818A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610201273.8  
申請(qǐng)日期 2006.12.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一種含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫 娟;劉玉燕;孔慶新  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為埃坡霉素衍生物與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的抗癌藥物的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生與聚乳酸或聚乙醇酸和羥基乙酸共聚物的組合; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。  
摘要 含埃坡霉素衍生物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。緩釋微球包括選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿等的抗癌藥物、埃坡霉素衍生物和緩釋輔料;溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。埃坡霉素衍生物選自埃坡霉素B、埃坡霉素D、異埃坡霉素D、BMS-247550、氮雜埃坡霉素B、呋喃埃坡霉素D或BMS-310705;緩釋輔料選自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達(dá)約40天左右,因此,在選擇性提高局部藥物濃度同時(shí)顯著增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國(guó)際公布  
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